Pharmacotherapeutic 그룹:앤지오텐신 II 길항근,일반,ATC 코드:C09CA07.
작용 메커니즘
텔미사르탄 성분이 구두로 활동 및 특정 앤지오텐신 II 수용체(type AT1)를 제공한다. 텔미사르탄 성분 변위 앤지오텐신 II 으로 매우 높은 선호도에서 바인딩 사이트에서 AT1 체형에 대한 책임은 알려진 조치의 앤지오텐신 II., 텔미 사르 탄은 AT1 수용체에서 어떤 부분 작용제 활성도 나타내지 않는다. 텔미 사르 탄은 at1 수용체에 선택적으로 결합합니다. 바인딩은 오래갑니다. 텔미 사르 탄은 AT2 및 다른 덜 특징적인 AT 수용체를 포함한 다른 수용체에 대한 친 화성을 나타내지 않는다. 기능적인 역할을의 이러한 수용체가 알려지지 않으며,이의 효력이 그들의 가능한 자극을 넘어선으로 앤지오텐신 II,그 수준이 증가하여 텔미사르탄 성분. 혈장 알도스테론 수치는 텔미 사르 탄에 의해 감소합니다. 텔미 사르 탄은 인간 혈장 레닌을 억제하거나 이온 채널을 차단하지 않습니다., 텔미 사르 탄은 안지오텐신 전환 효소(kininase II)를 억제하지 않으며,브라 디 키닌을 분해하는 효소입니다. 그러므로 bradykinin 중재한 역효과를 강화할 것으로 예상되지 않습니다.
인간에서 텔미 사르 탄의 80mg 용량은 안지오텐신 II 가 혈압 상승을 유발하는 것을 거의 완전히 억제합니다. 억제 효과는 24 시간에 걸쳐 유지되며 여전히 48 시간까지 측정 가능합니다.,
임상 효능 및 안전
고혈압의 치료
후 첫 복용량의 텔미사르탄 성분,항고혈압제 활동이 점차적으로 분명하게 된 이내에 3 시간입니다. 혈압의 최대 감소는 일반적으로 치료 시작 후 4~8 주에 달성되며 장기 치료 기간 동안 지속됩니다.
항고혈압제 효과가 지속되면 지속적으로 24 시간 이상 투여 후을 포함한 마지막 4 시간 전에 다음 용량과 같이 보행 혈압을 측정합니다., 이것은 확인에 의해 통 최대 비율을 지속적으로 위의 80%를 본 후에 용량의 40 또는 80mg 의 텔미사르탄 성분에서 위약 대조 임상 연구이다. 기준 수축기 혈압(SBP)의 회복까지의 시간에 대한 선량 관계에 대한 명백한 추세가있다. 이와 관련하여 이완기 혈압(dbp)에 관한 데이터는 일치하지 않습니다.
고혈압 환자에서 텔미사르탄 성분을 줄이 모두 수축기 및 이완기 혈압에 영향을 미치지 않고 펄스 속도., 그것의 저혈압 활동에 대한 의약 제품의 이뇨제 및 나트리뇨 효과의 기여는 여전히 정의되어야한다. 항고혈압제의 효능 텔미사르탄 성분이 비교하는 대리인의 대표자의 다른 클래스의 항고혈압제 약품(보여 임상 시험에서 비교 텔미사르탄 성분을 암,atenolol,enalapril,하이드로 및 시노 프릴).
에 갑작스러운 치료의 중단으로 텔미사르탄 성분,혈압은 점차적으로 반환하는 전처리 값 이상의 기간 동안 몇 일의 증거 없이 반등 고혈압.,
발생 빈도의 건조한 기침을 크게 낮은 치료 환자에서 텔미사르탄 성분에 보다 주어진 효소 억제제를 변환하는 앤지오텐신 임상 시험에서 직접 비교로 두 항고혈압 치료입니다.,
심혈관계 예방
ONTARGET(지속적인 텔미사르탄 성분 혼자와 함께 라미프릴 글로벌 끝점 재판)의 효과 비교 텔미사르탄 성분,라미프릴의 조합 텔미사르탄 성분와 라미프릴에 심장 혈관에서 결과 25620 환자 세 55 년 동안 또는 오래된 역사를 가진의 관상 동맥 질환,뇌졸중,티,주변 동맥 질병,또는 2 형 당뇨병을 동반의 증거를 끝 장기 손상을(예를 들면 망막병증,좌 심실 비대,매크로 위험), 는 인구를 위험에 대한 심장 혈관 이벤트입니다.,
는 환자들이 무작위해 다음과 같은 처리 그룹을:텔미사르탄 성분 80mg(n=8542),라미프릴 10mg(n=8576)또는 조합의 텔미사르탄 성분 80mg 플러스 라미프릴 10mg(n=8502),및 다음에 대한 의 평균 관찰의 시간 4.5 년입니다.
텔미사르탄 성분여하는 것과 비슷한 효과를 라미프릴 줄 primary composite endpoint 의 심장 혈관 죽음이 아닌 치명적인 심근경색,치명적이지 않은 뇌졸중,또는 입원에 대한 울혈성 심부전입니다. 1 차 종점의 발생률은 텔미 사르 탄(16.7%)과 라미프릴(16.5%)그룹에서 비슷했다., 위험 비율을 위한 대 텔미사르탄 성분 라미프릴었 1.01(97.5%CI0.93-1.10p(비 열등감)=0.0019 에 마진의 1.13). 모든 원인 사망률은 텔미 사르 탄과 라미프릴 치료 환자 중 각각 11.6%와 11.8%였다.
텔미사르탄 성분도 마찬가지로 효과적인 라미프릴에서 지정한 보조의 끝점을 심장 혈관 죽음이 아닌 치명적인 심근경색,그리고 치명적이지 않은 뇌졸중,기본 엔드포인트에서 참고 연구에 소망(중심 결과를 예방 평가 연구)를 조사하는 효과의 라미프릴 vs.placebo.,
초월 무작위 ACE-I 러 환자와 그렇지 않으면 비슷한 기준으로 ONTARGET 하 텔미사르탄 성분 80mg(n=2954)or placebo(n=2972),모두에 최고의 표준을 관리. 평균 추적 관찰 기간은 4 년 8 개월이었다. 통계적으로 유의한 차이를 발생률의 primary composite endpoint(심장 혈관 죽음이 아닌 치명적인 심근경색,치명적이지 않은 뇌졸중,또는 입원에 대한 울혈성 심부전)이 발견되었다., 증거가 있었을 위한 혜택의 텔미사르탄 성분 위약에 비해서 미리 지정된 보조 composite endpoint 의 심장 혈관 죽음이 아닌 치명적인 심근경색,그리고 치명적이지 않은 뇌졸중입니다. 증거가 있었을 위한 혜택에 심혈관 사망률(위험 비율 1.03,95%CI0.85-1.24).
기침과 angioedema 덜 자주보고 치료 환자에서 텔미사르탄 성분보다 환자에 있는 치료와 라미프릴는 반면,저혈압을 더 자주 보고와 텔미사르탄 성분.,
텔미 사르 탄과 라미프릴을 결합하면 라미프릴이나 텔미 사르 탄 단독에 비해 추가 혜택이 추가되지 않았습니다. CV 사망률과 모든 원인 사망률은 조합으로 수치 적으로 높았다. 또한,조합 팔에서 고칼륨 혈증,신부전,저혈압 및 실신의 발생률이 유의하게 높았다. 따라서 텔미 사르 탄과 라미프릴의 조합 사용은이 인구에서 권장되지 않습니다.,
에서”예방법을 위한 효과를 피하는 두 번째 스트로크”(고백)시험 환자에 있는 50 세 이상,최근 경험있는 뇌졸중,발생률이 증가 패혈증에 대한 지적했 텔미사르탄 성분에 비해,위약 0.70%대 0.49%;의 발생을 패혈증 치명적인 경우가 증가하였을 위한 환자 텔미사르탄 성분(0.33%)대 환자는 위약(0.16%). 의 증가 관찰 패혈증 발생 비율의 사용과 관련된 텔미사르탄 성분할 수 있는 기회를 찾는거나 관련된 메커니즘은 현재 알려져 있지 않다.,
두 개의 큰 무작위 제어 실험(ONTARGET(지속적인 텔미사르탄 성분 혼자와 함께 라미프릴 글로벌 끝점 재판)및 버지니아 NEPHRON-D(Veterans Affairs 신장병 당뇨병))검사의 사용을 조합의 에이스 억제제와 앤지오텐신 II 수용체 차단제입니다.
ONTARGET 었 실시한 연구에 역사를 가진 환자의 심장 혈관이나 뇌혈관계 질병,또는 2 형 당뇨병을 동반의 증거를 끝 장기 손상이다. VA NEPHRON-D 는 제 2 형 당뇨병 및 당뇨병 성 신 병증 환자에서 연구되었습니다.,
이러한 연구에 상당한에 유익한 효과 신부 및/또는 심장 혈관과 사망률을 동안의 위험을 증가 hyperkalaemia,급성 신장 손상 및/또는 저혈압에 비해 monotherapy 가 관찰되었다. 그들의 유사한 약력학 특성을 감안할 때,이러한 결과는 다른 ACE-억제제 및 안지오텐신 II 수용체 차단제와도 관련이있다.
ACE 억제제 및 안지오텐신 II 수용체 차단제는 따라서 당뇨병 성 신 병증 환자에서 병용해서는 안됩니다.,
고도(Aliskiren 시험 제 2 형 당뇨병에서 사용하는 심장 혈관 및 신장 질환이 끝점)을 연구하는 것이었을 테스트하도록 설계된 이득의 추가 aliskiren 표준 치료의 에이스 억제제 또는 앤지오텐신 II 수용체 차단제 환자에 있는 2 형 당뇨병 및 만성 신장병,심장 혈관 질병,또는니다. 이 연구는 불리한 결과의 위험이 증가했기 때문에 일찍 종료되었습니다., 심장 혈관 죽음과 치기 모두 숫자로에서 더 자주 이 aliskiren 그룹 위약 그룹에서 보다고 불리한 이벤트와 심각한 부작용의자(hyperkalaemia,저혈압과 신부전)상에서 보고 aliskiren 그룹 이외에 위약 그룹입니다.
소아 인구
의 안전성 및 효능 텔미사르탄 성분에 어린이와 청소년 18 설정되지 않았습니다.,
혈압을 낮추는 효과를 두 개의 용량의 텔미사르탄 성분에서 평가 했 76 고혈압,주로 과체중 환자 6 세<18 년 동안(body weight≥20kg≤120kg,의미 74.6kg)복용 후,텔미사르탄 성분 1mg/kg(n=29 대우)또는 2mg/kg(n=31 처리)을 네 주간의 치료 기간입니다. 포함에 의해 이차성 고혈압의 존재는 조사되지 않았다., 의 일부에서 조사는 환자의 복용량용보다 높았다에서 권장하는 고혈압의 치료에 성인 인구,도달하는 매일 투여 비교 to160mg,테스트되었습니다. 조정 후 연령 그룹에 대한 효과를 의미 SBP 에서 변경 기준을(기본 목적)이었다 -14.5(1.7)mm Hg 에서 텔미사르탄 성분 2mg/kg 그룹,-9.7(1.7)mm Hg 에서 텔미사르탄 성분 1mg/kg 그룹 -6.0(2.4)에 위약 그룹입니다. 기준선에서 조정 된 DBP 변화는 각각 -8.4(1.5)mm Hg,-4.5(1.6)mm Hg 및 -3.5(2.1)mm Hg 였다. 변화는 용량 의존적이었다., 안전 데이터에서 이 연구는 환자에서 6 세<18 세 등 일반적으로 하는 유사한 관찰에서 성인이다. 소아 및 청소년에서 텔미 사르 탄의 장기 치료의 안전성은 평가되지 않았다.
이 환자 집단에서보고 된 호산구의 증가는 성인에서 기록되지 않았다. 그것의 임상 적 중요성과 관련성은 알려져 있지 않습니다.
이 임상 데이터를 허용하지 않는 결론을에서의 안전과 효능 텔미사르탄 성분에 고혈압 소아 인구입니다.
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