Ce este un Inhibitor de kinază?

Un inhibitor al protein kinazei este un tip de inhibitor al enzimei care pot bloca acțiunea protein kinaze. Protein kinazele adaugă o grupare fosfat la o proteină într-un proces numit fosforilare, care poate activa sau dezactiva o proteină și, prin urmare, îi poate afecta nivelul de activitate și funcție.inhibitorii Protein kinazei pot fi subdivizați în funcție de aminoacidul de pe o proteină la care se adaugă fosfatul (e.,g serină, treonină sau tirozină) pentru a inhiba fosforilarea acelui aminoacid. Kinazele acționează în cea mai mare parte atât asupra serinei, cât și asupra treoninei, dar tirozin kinaza acționează numai asupra tirozinei și unele kinaze cu dublă specificitate acționează asupra tuturor acestor trei reziduuri de aminoacizi. Unele protein kinaze fosforilează și alți aminoacizi, cum ar fi histidin kinazele care acționează asupra reziduurilor de histidină.fosforilarea este adesea un pas necesar în creșterea unor tipuri de cancer și tulburări inflamatorii, ceea ce înseamnă inhibarea enzimelor care declanșează fosforilarea oferă o abordare pentru tratarea acestor boli.,un exemplu de medicament utilizat în acest mod este inhibitorul tirozin kinazei dasatinib, care este utilizat ca terapie anticanceroasă în mai multe forme de leucemie. Un alt agent testat în prezent în studiile clinice pentru boala renală polichistică este PLX5568.inhibitorii tirozin kinazei sunt agenți deosebit de importanți, deoarece acești receptori de suprafață celulară cu afinitate ridicată joacă un rol critic în progresia multor tipuri de cancer.

tirozin kinazele sunt implicate în diferite funcții celulare, inclusiv semnalizarea celulară, creșterea celulară și diviziunea celulară., În unele forme de cancer, aceste enzime sunt prezente în niveluri ridicate sau hiperactive și inhibarea lor poate preveni proliferarea celulelor canceroase. Inhibitorii tirozin kinazei oferă, prin urmare, o formă importantă de terapie țintită în lupta împotriva cancerului.

bibliografie

• Toate Kinase Inhibitor de Conținut
• Medicamente care Vizează Kinazei

citări