Vad är en kinashämmare?

en proteinkinashämmare är en typ av enzyminhibitor som kan blockera verkan av proteinkinaser. Proteinkinaser lägger till en fosfatgrupp till ett protein i en process som kallas fosforylering, vilket kan slå på eller av ett protein och därför påverka dess aktivitetsnivå och funktion.

proteinkinashämmare kan delas upp enligt aminosyran på ett protein som de lägger fosfat till (e.,g serin, treonin eller tyrosin) för att hämma fosforylering av den aminosyran. Kinaser verkar mestadels på både serin och treonin, men tyrosinkinas verkar endast på tyrosin och vissa dubbelspecifika kinaser verkar på alla tre av dessa aminosyrarester. Vissa proteinkinaser fosforylerar också andra aminosyror, såsom histidinkinaser som verkar på histidinrester.

fosforylering är ofta ett nödvändigt steg i tillväxten av vissa cancerformer och inflammatoriska störningar, vilket innebär hämning av de enzymer som utlöser fosforylering ger ett tillvägagångssätt för att behandla sådana sjukdomar.,

ett exempel på ett läkemedel som används på detta sätt är tyrosinkinashämmaren dasatinib, som används som en anticancerbehandling i flera former av leukemi. Ett annat medel som för närvarande testas i kliniska prövningar för polycystisk njursjukdom är PLX5568.

tyrosinkinashämmare är särskilt viktiga medel eftersom dessa cellytreceptorer med hög affinitet spelar en avgörande roll i utvecklingen av många cancerformer.

tyrosinkinaser är involverade i olika cellfunktioner, inklusive cellsignalering, celltillväxt och celldelning., I vissa former av cancer är dessa enzymer närvarande i höga nivåer eller överaktiva och hämmar dem kan förhindra spridning av cancerceller. Tyrosinkinashämmare ger därför en viktig form av riktad terapi i kampen mot cancer.

Vidare läsning

• Allt innehåll av kinashämmare
• läkemedel som riktar sig mot kinashämmare

citat