Wat is een Kinaseremmer?

een proteïnekinaseremmer is een type enzymremmer die de werking van proteïnekinasen kan blokkeren. De eiwitkinasen voegen een fosfaatgroep aan een proteã ne in een proces genoemd phosphorylation toe, die een proteã ne kan aanzetten of weg en daarom zijn niveau van activiteit en functie beà nvloeden.

Proteïnekinaseremmers kunnen worden onderverdeeld volgens het aminozuur op een eiwit waaraan zij het fosfaat Toevoegen (e.,g serine, threonine of tyrosine) om phosphorylation van dat aminozuur te remmen. Kinasen werken meestal op zowel serine als threonine, maar tyrosinekinase werkt alleen op tyrosine en sommige dual-specificiteitskinasen werken op alle drie deze aminozuurresiduen. Sommige eiwitkinasen phosphorylate ook andere aminozuren, zoals histidinekinasen die op histidineresiduen inwerken.

fosforylering is vaak een vereiste stap in de groei van sommige kankers en inflammatoire aandoeningen, wat betekent dat remming van de enzymen die fosforylering veroorzaken een benadering biedt om dergelijke ziekten te behandelen.,

een voorbeeld van een geneesmiddel dat op deze manier wordt gebruikt is de tyrosinekinaseremmer dasatinib, die wordt gebruikt als een therapie tegen kanker in verschillende vormen van leukemie. Een andere agent die momenteel in klinische proeven voor polycystic nierziekte wordt getest is PLX5568.

tyrosinekinaseremmers zijn bijzonder belangrijke middelen omdat deze receptoren met hoge affiniteit op het celoppervlak een cruciale rol spelen in de progressie van vele kankers.

tyrosinekinasen zijn betrokken bij verschillende celfuncties, waaronder celsignalisatie, celgroei en celdeling., In sommige vormen van kanker, zijn deze enzymen aanwezig in hoge niveaus of overactief en het remmen van hen kan de proliferatie van kankercellen verhinderen. Tyrosinekinaseremmers bieden daarom een belangrijke vorm van gerichte therapie in de strijd tegen kanker.

verdere lezing

• alle Kinaseremmers
• geneesmiddelen gericht op Kinaseremmers