Ce qui est un Inhibiteur de la Kinase?

un inhibiteur de protéine kinase est un type d’inhibiteur enzymatique qui peut bloquer l’action des protéines kinases. Les protéines kinases ajoutent un groupe phosphate à une protéine dans un processus appelé phosphorylation, qui peut activer ou désactiver une protéine et donc affecter son niveau d’activité et sa fonction.

Les inhibiteurs de la protéine kinase peuvent être subdivisés en fonction de l’acide aminé sur une protéine à laquelle ils ajoutent le phosphate (E.,g sérine, thréonine ou tyrosine) afin d’inhiber la phosphorylation de cet acide aminé. Les Kinases agissent principalement sur la sérine et la thréonine, mais la tyrosine kinase agit uniquement sur la tyrosine et certaines kinases à double spécificité agissent sur ces trois résidus d’acides aminés. Certaines protéines kinases phosphorylent également d’autres acides aminés, tels que les histidine kinases qui agissent sur les résidus d’histidine.

la Phosphorylation est souvent une étape nécessaire dans la croissance de certains cancers et troubles inflammatoires, ce qui signifie que l’inhibition des enzymes qui déclenchent la phosphorylation fournit une approche pour traiter de telles maladies.,

un exemple de médicament utilisé de cette manière est l’inhibiteur de la tyrosine kinase dasatinib, qui est utilisé comme traitement anticancéreux dans plusieurs formes de leucémie. PLX5568 est un autre agent actuellement testé dans des essais cliniques pour la maladie polykystique des reins.

Les inhibiteurs de la Tyrosine kinase sont des agents particulièrement importants parce que ces récepteurs de surface cellulaire à haute affinité jouent un rôle critique dans la progression de nombreux cancers.

Tyrosine kinases sont impliquées dans diverses fonctions cellulaires, y compris la signalisation cellulaire, la croissance cellulaire et la division cellulaire., Dans certaines formes de cancer, ces enzymes sont présentes à des niveaux élevés ou hyperactives et leur inhibition peut empêcher la prolifération des cellules cancéreuses. Les inhibiteurs de Tyrosine kinase constituent donc une forme importante de thérapie ciblée dans la lutte contre le cancer.

pour en savoir plus

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• médicaments ciblant les inhibiteurs de Kinase

les Citations