Co To jest Inhibitor kinazy?

inhibitor kinazy białkowej jest rodzajem inhibitora enzymu, który może blokować działanie kinaz białkowych. Kinazy białkowe dodają grupę fosforanową do białka w procesie zwanym fosforylacją, która może włączać lub wyłączać białko, a tym samym wpływać na jego poziom aktywności i funkcji.

inhibitory kinazy białkowej można podzielić według aminokwasu na białko, do którego dodają fosforan (np.,g seryny, treoniny lub tyrozyny) w celu zahamowania fosforylacji tego aminokwasu. Kinazy działają głównie na serynę i treoninę, ale kinaza tyrozynowa działa tylko na tyrozynę, a niektóre kinazy o podwójnej swoistości działają na wszystkie trzy z tych reszt aminokwasowych. Niektóre kinazy białkowe fosforylują również inne aminokwasy, takie jak kinazy histydyny, które działają na pozostałości histydyny.

fosforylacja jest często wymaganym krokiem w rozwoju niektórych nowotworów i zaburzeń zapalnych, co oznacza, że hamowanie enzymów, które wywołują fosforylację, zapewnia podejście do leczenia takich chorób.,

jednym z przykładów leku stosowanego w ten sposób jest inhibitor kinazy tyrozynowej dazatynib, który jest stosowany jako terapia przeciwnowotworowa w kilku formach białaczki. Innym lekiem, który jest obecnie testowany w badaniach klinicznych na policystyczną chorobę nerek, jest PLX5568.

inhibitory kinazy tyrozynowej są szczególnie ważnymi czynnikami, ponieważ te receptory powierzchniowe komórek o wysokim powinowactwie odgrywają kluczową rolę w progresji wielu nowotworów.

kinazy tyrozynowe biorą udział w różnych funkcjach komórek, w tym w sygnalizacji komórkowej, wzroście i podziale komórek., W niektórych formach raka enzymy te są obecne w wysokich poziomach lub nadaktywność i hamowanie ich może zapobiec proliferacji komórek nowotworowych. Inhibitory kinazy tyrozynowej stanowią zatem ważną formę terapii celowanej w walce z rakiem.

Czytaj dalej

• Wszystkie treści inhibitorów kinazy
• leki skierowane na inhibitory kinazy

Cytaty