¿Qué es un inhibidor de la cinasa?

un inhibidor de la proteína quinasa es un tipo de inhibidor enzimático que puede bloquear la acción de las proteínas quinasas. Las proteínas quinasas agregan un grupo fosfato a una proteína en un proceso llamado fosforilación, que puede activar o desactivar una proteína y, por lo tanto, afectar su nivel de actividad y función.

Los inhibidores de la proteína quinasa se pueden subdividir según el aminoácido en una proteína a la que añaden el fosfato (e.,g serina, treonina o tirosina) para inhibir la fosforilación de ese aminoácido. Las quinasas actúan principalmente sobre la serina y la treonina, pero la tirosina quinasa actúa solo sobre la tirosina y algunas quinasas de doble especificidad actúan sobre los tres residuos de estos aminoácidos. Algunas proteínas quinasas también fosforilan otros aminoácidos, como las histidina quinasas que actúan sobre los residuos de histidina.

la fosforilación es a menudo un paso requerido en el crecimiento de algunos cánceres y trastornos inflamatorios, lo que significa que la inhibición de las enzimas que desencadenan la fosforilación proporciona un enfoque para tratar tales enfermedades.,

un ejemplo de un medicamento que se usa de esta manera es el inhibidor de la tirosina cinasa dasatinib, que se usa como terapia contra el cáncer en varias formas de leucemia. Otro agente que se está probando actualmente en ensayos clínicos para la enfermedad renal poliquística es el PLX5568.

Los inhibidores de la tirosina cinasa son agentes particularmente importantes porque estos receptores de superficie celular de alta afinidad desempeñan un papel crítico en la progresión de muchos cánceres.

Las tirosinas quinasas están involucradas en varias funciones celulares, incluyendo la señalización celular, el crecimiento celular y la división celular., En algunas formas de cáncer, estas enzimas están presentes en niveles altos o hiperactivos y su inhibición puede prevenir la proliferación de células cancerosas. Por lo tanto, los inhibidores de la tirosina cinasa proporcionan una forma importante de terapia dirigida en la lucha contra el cáncer.

Leer más

• Todo el contenido de inhibidores de cinasa
• fármacos dirigidos a inhibidores de cinasa