キナーゼ阻害剤とは何ですか？

プロテインキナーゼ阻害剤であるタイプの酵素阻害剤とブロックのタンパク質に制御されています。 プロテインキナーゼは、リン酸化と呼ばれるプロセスでタンパク質にリン酸基を加え、タンパク質をオンまたはオフにし、その活性および機能のレベルに影響を与える。

プロテインキナーゼ阻害剤は、それらがリン酸を添加するタンパク質上のアミノ酸に従って細分することができる（e.,gセリン、トレオニンまたはチロシン）そのアミノ酸のリン酸化を阻害するために。 キナーゼは主にセリンとスレオニンの両方に作用するが，チロシンキナーゼはチロシンのみに作用し，いくつかの二重特異性キナーゼはこれらのアミノ酸残基のすべてに作用する。 いくつかのタンパク質キナーゼは、ヒスチジン残基に作用するヒスチジンキナーゼのような他のアミノ酸をリン酸化する。

リン酸化は、多くの場合、いくつかの癌および炎症性疾患の増殖において必要な段階であり、リン酸化を引き起こす酵素の阻害は、そのような疾患,

このように使用されている薬物の一例は、白血病のいくつかの形態の抗癌療法として使用されるチロシンキナーゼ阻害剤ダサチニブである。 現在多嚢胞性腎疾患の臨床試験でテストされている別のエージェントはPLX5568です。

チロシンキナーゼ阻害剤は、これらの高親和性の細胞表面受容体が多くの癌の進行において重要な役割を果たすので、特に重要な薬剤である。

チロシンキナーゼは、細胞シグナル伝達、細胞増殖および細胞分裂を含む様々な細胞機能に関与している。, 癌のいくつかの形態では、これらの酵素は、高レベルまたは過活動状態で存在し、それらを阻害することは、癌細胞の増殖を防ぐことができる。 従ってチロシンのキナーゼ抑制剤は癌に対して戦いの目標とされた療法の重要な形態を提供します。

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