Co je Inhibitor kinázy?

protein kináz je typ inhibitorem enzymů, které mohou blokovat působení protein kinázy. Proteinové kinázy přidávají fosfátovou skupinu k proteinu v procesu nazývaném fosforylace, který může zapnout nebo vypnout protein, a proto ovlivnit jeho úroveň aktivity a funkce.

inhibitory proteinové kinázy lze rozdělit podle aminokyseliny na protein, do kterého přidávají fosfát (e.,g serin, threonin nebo tyrosin) za účelem inhibice fosforylace této aminokyseliny. Kinázy většinou působí jak na serin, tak na threonin, ale tyrosinkináza působí pouze na tyrosin a některé dvojsificitní kinázy působí na všechny tři tyto aminokyselinové zbytky. Některé proteinové kinázy také fosforylují jiné aminokyseliny, jako jsou histidin kinázy, které působí na histidinové zbytky.

fosforylace je často požadovaným krokem v růstu některých rakovin a zánětlivých poruch, což znamená inhibici enzymů, které spouštějí fosforylaci, poskytuje přístup k léčbě takových onemocnění.,

jedním z příkladů takto užívaného léčiva je inhibitor tyrosinkinázy dasatinib, který se používá jako protinádorová terapie v několika formách leukémie. Dalším činidlem, které je v současné době testováno v klinických studiích na polycystické onemocnění ledvin, je PLX5568.

inhibitory tyrosinkinázy jsou zvláště důležitými činidly, protože tyto receptory s vysokou afinitou na povrchu buněk hrají rozhodující roli v progresi mnoha rakovin.

tyrosinkinázy se podílejí na různých buněčných funkcích, včetně buněčné signalizace, buněčného růstu a buněčného dělení., U některých forem rakoviny jsou tyto enzymy přítomny ve vysokých hladinách nebo hyperaktivní a jejich inhibice může zabránit proliferaci rakovinných buněk. Inhibitory tyrosinkinázy proto poskytují důležitou formu cílené terapie v boji proti rakovině.

Další Čtení

• Všechny Kinázy Obsahu
• Léky Cílení Kinázy Inhibitory

citace