Was ist ein Kinase-Inhibitor?

Ein Proteinkinaseinhibitor ist eine Art Enzyminhibitor, der die Wirkung von Proteinkinasen blockieren kann. Proteinkinasen fügen einem Protein in einem Prozess namens Phosphorylierung eine Phosphatgruppe hinzu, die ein Protein ein-oder ausschalten und daher sein Aktivitätsniveau und seine Funktion beeinflussen kann.

Proteinkinaseinhibitoren können entsprechend der Aminosäure auf einem Protein unterteilt werden, dem sie das Phosphat hinzufügen (e.,g serin, Threonin oder Tyrosin), um die Phosphorylierung dieser Aminosäure zu hemmen. Kinasen wirken meist sowohl auf Serin als auch auf Threonin, aber Tyrosinkinase wirkt nur auf Tyrosin und einige Kinasen mit doppelter Spezifität wirken auf alle drei dieser Aminosäurereste. Einige Proteinkinasen phosphorylieren auch andere Aminosäuren, wie Histidinkinasen, die auf Histidinreste einwirken.

Die Phosphorylierung ist oft ein erforderlicher Schritt im Wachstum einiger Krebsarten und entzündlicher Störungen, was bedeutet, dass die Hemmung der Enzyme, die die Phosphorylierung auslösen, einen Ansatz zur Behandlung solcher Krankheiten bietet.,

Ein Beispiel für ein Medikament, das auf diese Weise verwendet wird, ist der Tyrosinkinase-Inhibitor Dasatinib, der als Antikrebstherapie bei verschiedenen Formen von Leukämie eingesetzt wird. Ein weiterer Wirkstoff, der derzeit in klinischen Studien auf polyzystische Nierenerkrankungen getestet wird, ist PLX5568.

Tyrosinkinaseinhibitoren sind besonders wichtige Wirkstoffe, da diese hochaffinen Zelloberflächenrezeptoren eine entscheidende Rolle beim Fortschreiten vieler Krebsarten spielen.

Tyrosinkinasen sind an verschiedenen Zellfunktionen beteiligt, einschließlich Zellsignalisierung, Zellwachstum und Zellteilung., Bei einigen Formen von Krebs sind diese Enzyme in hohen Konzentrationen vorhanden oder überaktiv und ihre Hemmung kann die Proliferation von Krebszellen verhindern. Tyrosinkinasehemmer sind daher eine wichtige Form der gezielten Therapie im Kampf gegen Krebs.

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