O que é um inibidor da quinase?

By Dr. Ananya Mandal, MDReviewed by Sally Robertson, B.Sc um inibidor da proteína cinase é um tipo de inibidor enzimático que pode bloquear a acção das proteínas cinases. As cinases proteicas adicionam um grupo fosfato a uma proteína em um processo chamado fosforilação, que pode ligar ou desligar uma proteína e, portanto, afetar o seu nível de atividade e função.os inibidores da proteína cinase podem ser subdivididos de acordo com o aminoácido numa proteína a que adicionam o fosfato (E.,g serina, treonina ou tirosina) para inibir a fosforilação desse aminoácido. As quinases actuam principalmente na serina e na treonina, mas a tirosina quinase actua apenas na tirosina e algumas quinases de dupla especificidade actuam nos três destes resíduos de aminoácidos. Algumas cinases proteicas também fosforilato outros aminoácidos, tais como as cinases de histidina que agem sobre resíduos de histidina.a fosforilação é frequentemente um passo necessário no crescimento de alguns cancros e distúrbios inflamatórios, o que significa que a inibição das enzimas que desencadeiam a fosforilação fornece uma abordagem para o tratamento de tais doenças.,

um exemplo de um fármaco a ser usado desta forma é o inibidor da tirosina cinase dasatinib, que é usado como terapia anticancerosa em várias formas de leucemia. Outro agente actualmente a ser testado em ensaios clínicos para a doença renal policística é PLX5568.os inibidores da tirosina cinase são agentes particularmente importantes porque estes receptores da superfície celular de elevada afinidade desempenham um papel crucial na progressão de muitos cancros.as Tirosinas cinases estão envolvidas em várias funções celulares, incluindo sinalização celular, crescimento celular e divisão celular., Em algumas formas de câncer, estas enzimas estão presentes em níveis elevados ou hiperativos e inibindo-os Pode prevenir a proliferação de células cancerígenas. Os inibidores da tirosina quinase constituem, portanto, uma forma importante de Terapia orientada na luta contra o cancro.

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