Milyen típusú gyógyszer a kináz Inhibitor?

a fehérje-kináz inhibitor egy olyan enzim inhibitor, amely blokkolja a fehérje-kinázok hatását. A Protein-kinázok foszfátcsoportot adnak a fehérjéhez egy foszforilációnak nevezett folyamat során, amely be-vagy kikapcsolhatja a fehérjét, és így hatással lehet aktivitásának és funkciójának szintjére.

a fehérje-kináz inhibitorok feloszthatók egy olyan fehérje aminosavának megfelelően, amelyhez a foszfátot adják (e.,g szerin, treonin vagy tirozin) Az aminosav foszforilációjának gátlása érdekében. Kinázok többnyire törvény mindkét szerin, valamint treonin, de tirozin kináz működik, a tirozin csak egy dual-specifikusság kinázok törvény mindhárom aminósav. Egyes fehérje kinázok más aminosavakat is foszforilálnak, például hisztidin-kinázokat, amelyek hisztidin-maradványokra hatnak.

a foszforiláció gyakran szükséges lépés bizonyos rákos megbetegedések és gyulladásos rendellenességek kialakulásában, ami azt jelenti, hogy a foszforilációt kiváltó enzimek gátlása megközelítést biztosít az ilyen betegségek kezelésére.,

az ilyen módon alkalmazott gyógyszer egyik példája a tirozin-kináz inhibitor dazatinib, amelyet rákellenes terápiaként alkalmaznak a leukémia számos formájában. A policisztás vesebetegség klinikai vizsgálataiban jelenleg vizsgált másik szer a PLX5568.

a tirozin-kináz inhibitorok különösen fontosak, mivel ezek a nagy affinitású sejtfelszíni receptorok kritikus szerepet játszanak számos rák progressziójában.

a tirozin-kinázok különböző sejtfunkciókban vesznek részt, beleértve a sejtjelzést, a sejtnövekedést és a sejtosztódást., A rák bizonyos formáiban ezek az enzimek magas szinten vagy túlműködve vannak jelen, gátolva őket, megakadályozhatják a rákos sejtek proliferációját. A tirozin-kináz inhibitorok ezért a célzott terápia fontos formáját biztosítják a rák elleni küzdelemben.

tovább olvasva

• minden kináz Inhibitor tartalom
• a kináz inhibitorokat célzó gyógyszerek