Hva er en Kinase Inhibitor?

En protein kinase inhibitor er en type enzym-hemmer som kan blokkere virkningen av protein kinases. Protein kinases legge til en fosfat-gruppen til et protein i en prosess som kalles phosphorylation, som kan slå et protein på eller av, og derfor påvirke nivået av aktivitet og funksjon.

Protein kinase hemmere kan være inndelt i henhold til aminosyren på et protein som legger de fosfat (e.,g serin, threonine eller tyrosin) for å hemme phosphorylation av at aminosyre. Kinases for det meste handle på begge serin og threonine, men tyrosin kinase fungerer på tyrosin og bare noen dual-spesifisitet kinases fungere på alle tre av disse aminosyre rester. Noen protein kinases også phosphorylate andre aminosyrer, som histidin kinases som fungerer på histidin rester.

Phosphorylation er ofte et nødvendig trinn i utviklingen av enkelte kreftformer og inflammatoriske sykdommer, som betyr at hemming av enzymer som utløser phosphorylation gir en tilnærming til å behandle slike sykdommer.,

Ett eksempel på et stoff som blir brukt på denne måten er tyrosin kinase inhibitor dasatinib, som brukes som en kreft terapi i flere former for leukemi. En annen agent for tiden testet i kliniske forsøk for polycystisk nyresykdom er PLX5568.

Tyrosin kinase hemmere er spesielt viktig agenter fordi disse høy affinitet celle overflate reseptorer spille en avgjørende rolle i utviklingen av mange kreftformer.

Tyrosin kinases er involvert i ulike celle funksjoner, inkludert celle signalering, cellevekst og celledeling., I noen former for kreft, disse enzymene finnes i høye nivåer eller overaktiv og hindre dem kan hindre spredning av kreft celler. Tyrosin kinase hemmere gir derfor en viktig form for målrettet terapi i kampen mot kreft.

Mer å Lese

• Alle Kinase Inhibitor Innhold
• Narkotika Målretting Kinase Hemmere

Referanser