Che cosa è un inibitore della chinasi?

Un inibitore della protein chinasi è un tipo di inibitore enzimatico che può bloccare l’azione delle protein chinasi. Le protein chinasi aggiungono un gruppo fosfato a una proteina in un processo chiamato fosforilazione, che può attivare o disattivare una proteina e quindi influire sul suo livello di attività e funzione.

Gli inibitori della protein chinasi possono essere suddivisi in base all’amminoacido su una proteina a cui aggiungono il fosfato (e.,g serina, treonina o tirosina) per inibire la fosforilazione di quell’amminoacido. Le chinasi principalmente agiscono sia sulla serina che sulla treonina, ma la tirosina chinasi agisce solo sulla tirosina e alcune chinasi a doppia specificità agiscono su tutti e tre questi residui di aminoacidi. Alcune chinasi proteiche fosforilano anche altri amminoacidi, come le istidine chinasi che agiscono sui residui di istidina.

La fosforilazione è spesso un passo necessario nella crescita di alcuni tumori e disturbi infiammatori, il che significa che l’inibizione degli enzimi che innescano la fosforilazione fornisce un approccio al trattamento di tali malattie.,

Un esempio di un farmaco utilizzato in questo modo è l’inibitore della tirosina chinasi dasatinib, che viene utilizzato come terapia antitumorale in diverse forme di leucemia. Un altro agente attualmente in fase di test in studi clinici per la malattia renale policistica è PLX5568.

Gli inibitori della tirosina chinasi sono agenti particolarmente importanti perché questi recettori della superficie cellulare ad alta affinità svolgono un ruolo critico nella progressione di molti tumori.

Le tirosin chinasi sono coinvolte in varie funzioni cellulari, tra cui la segnalazione cellulare, la crescita cellulare e la divisione cellulare., In alcune forme di cancro, questi enzimi sono presenti in livelli elevati o iperattivi e inibendoli possono prevenire la proliferazione delle cellule tumorali. Gli inibitori della tirosina chinasi forniscono quindi un’importante forma di terapia mirata nella lotta contro il cancro.

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