케르세틴

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임상 개요

에 관심이 케르세틴 산화 방지제로 진행 중이다. 화학 보호 및 항 고혈압 효과는 약속을 보여 주지만 임상 연구는 제한적입니다. 예비 데이터는 자폐증 아동의 적응 및 사회적 기능을 향상시키는 데 잠재적 인 이익을 나타냅니다.,

투약

지만 특정 증거를 지원하는 투여 권고 사항은 제한된,대부분의 임상 연구를 사용하여 케르세틴 500 1,000mg 에 복용.

금기 사항

금기 사항은 확인되지 않았습니다. 심장 글리코 시드 디곡신과의 병용을 피하십시오.

임신/수유

일반적으로 음식으로 섭취하면 안전(GRAS)으로 인정됩니다. 을 피하 노출량 위에서 발견되는 음식 때문에 관한 정보의 안전과 효능에서 임신 및 수유 부족을 위한 이러한 용량., 태아 성장 지연은 구강 개비지에 의해 케르세틴에 노출 된 쥐의 연구에서 관찰되었다.

상호 작용

사례 보고서 관련된 임상적으로 와파린 상호 작용의 결과로 supratherapeutic international normalized ratio(INR)값을 문서화 되었습니다.

이상 반응

임상 연구에서 임상 적으로 중요한 부작용은보고되지 않았다.

독성

12 주 동안 하루에 최대 1,000mg 의 경구 보충 용량은 독성의 증거를 보이지 않았다., 그러나 고용량에서의 장기 안전성에 대한 데이터는 부족하며 발암성에 대한 우려는 해결되지 않은 채로 남아 있습니다. 신 독성은 고용량의 정맥 내(IV)케르세틴으로보고되었습니다.

원

놀 케르세틴으로 발견되는 배당체에 많은 야채과 과일뿐만 아니라,씨앗에서,견과류,꽃,나무 껍질,나뭇잎. 의 풍부한 소스 케르세틴은 사과,아스파라거스,딸기,브라 야채(예를 들어,브로콜리),케이퍼,포도,양파,쪽파,차,토마토 등이 있습니다. 케르세틴은 또한 은행 나무,세인트 존스 워트 및 장로에서 많은 양으로 발견됩니다., 양파의 가장 바깥 쪽 레이어와 말린 것,신선하지 않은 샬롯은 케르세틴이 풍부합니다.1,2,3,4,5 양파 단행본도 참조하십시오.

역사

처음에는 케르세틴으로 간주 되었다는 비타민과 주어진 이름이”비타민 P.”그것은 확인 되었,1930 년대에 그를 인정받을 수 있기 때문에 보이지 않았을 필수적인 미량 영양소. 으로 역학 연구에서는 1990 년대에 지적하는 혜택의 플라보노이드에 심혈관 건강,더 많은 연구를 조사하기 시작했 케르세틴에서 깊이가 있습니다.,6

화학

케르세틴(3, 3′, 4′, 5, 7-pentahydroxy-2-phenylchromen-4-one)이놀 공유하고,일반적인 히드 록되는 3-고리의 구조로 첨부의 수산기 그룹의 다른 플라보노이드.2 케르세틴은 밝은 노란색과 알코올에 용해 및 지질지만 제대로 수용성에서 뜨거운 물에 불용성 물. 아글리콘 양식은 더 친 보 케르세틴 glycosides 등 피부가 거칠어지는 것을 방지하에서 차이고,흡수 보다 더 쉽게 배당체를 형성해야 하는 가수분해하 릴리스 quercetin. 케르세틴의 식별을위한 분석 기술이 설명되었습니다.,1, 5, 7, 8, 9

Uses and Pharmacology

Antioxidant activity

Animal data

Quercetin exhibits potent antioxidant activity in experimental models and in animal studies.1, 7, 10, 11, 12

Clinical data

Patients with sarcoidosis showed increased plasma antioxidant capacity and reduced markers of oxidative stress and inflammation with quercetin supplementation.,7,13 그러나,에서의 임상 연구 케르세틴에 미치는 영향을 고혈압,없음에 발견되었 마커의 산화적 스트레스,14 없는 항산화 효과가 관찰되었다는 건강한 지원자 증가에도 불구하고 플라즈마 quercetin 수준이다.7

자폐증

작고 장래성있는 공개 라벨 재판의 데이터(n=40;87.,5%boys)에서 어린이 보여에 상당한 개선이 적응 기능과 전반적으로 동작한 후 26 주간의 관리를 포함하는 보충교재 루테 올린터 카모마일(100mg),케르세틴(70mg),그리고 케르세틴 배당체 루틴(30mg);1 개의 캡슐당 10kg 무게 주어졌 음식과 함께 사용하십시오. 변화에서 원료와 나이 상당수 있었다 중요한 모든 도메인에 대해 제외하고 통신은 원수 되었보다 큰 사람들에 의해 예상되는 성숙 per se., 주요 부작용은 문서화되지 않았다;그러나,원래의 50 등록 된 6 명의 어린이는 제형으로 인한 과민성 증가로 인해 철수했다.50.

암

동물의 데이터

체외과 동물 연구를 시도 하 가능한 메커니즘의 작업을 위해 케르세틴에서 암이다., 고객께서는 그것의 강력한 청소 반응성 산소,질소 및 금속 종 킬레이트,이러한 메커니즘을 포함 antiproliferative,성장 억제 및 antiangiogenesis 활동의 억제 텔로머라아제 및 감응작용의 노화과 세포 사망의 활성화를 면역 autophagic activity. 설치류에 대한 연구에는 대장,소장,혀,피부,폐 및 유선의 암이 포함되었습니다. 다른 생체 내 연구에서는 흑색 종과 전립선 암 세포를 사용했습니다., 케르세틴을 보여 줍니다 또한 에스트로겐 활동을 발휘할 수 있는 직접적인 영향에 안드로겐 수용체에서는 전립선 암세포.1, 8, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21

임상 데이터

임상 시험이 부족을 지원하는 결과 역학적이고 동물을 연구합니다. 1 단계(안전성)임상 연구는 긍정적 인 결과를 보여 주었지만 참가자 수는 결론을 도출하기에는 너무 적었습니다. 다른 연구들은 케르세틴과 커큐민의 혼합 제제를 사용했거나 제한된 견고성을 가지고있다.,1,22

심혈관 질병

동물의 데이터

동물 모델과 연구를 사용하여 절연장 혈관 조직 역할을 제안한 케르세틴에 심혈관 질환입니다.1,15 그러나 동물 연구에서 관찰 된 모든 효과가 인간에서 유사한 효과로 번역 된 것은 아닙니다.23,24 항산화 효과를 포함한 감소 저밀도지질단백질 산화,감소 실험적인 reperfusion 상해,향상된 내 피는 기능을 감소,염증,그리고 반대로 모이고 고혈압에 효과의 케르세틴 설명되었습니다 대부분에서 설치류이다.,1,15,24 개선 프로파일은 콜레스테롤을 감소는 인슐린 저항도 설명되,6,15 는 역할을위한 케르세틴 대사는 또한 제시되었다.25

임상 데이터

역학 연구에의 역할 플라보노이드를 감소에서의 위험 요인이 심혈관 질병률 지원에 대한 장소 quercetin.1,15 연구에서는 건강한 지원자와 환자 중 prehypertension(수축기 혈압 120 139mm Hg 및 이완기 혈압이 80 89mm Hg)는 아무런 영향을 발견의 케르세틴 보충에 혈압.,14,26 23 환자 1 단계는 고혈압(수축기 혈압 140 159mm Hg,확장기 BP90 99mm Hg),케르세틴 730mg28 일 수축기 혈압 감소하여 7mm Hg(±2 개)및 이완기 압력에 의해 5mm Hg(±2). 평균 동맥압도 감소했다. 그러나 산화 스트레스의 측정은 영향을받지 않았습니다.14 에서의 시험을 비만 환자,수축기 혈압 감소되었 2.6mm Hg(P<0.01)에서 모든 참가자들에 의해 3.7mm Hg(P<0.01)에서는 참가자와 고혈압을 소모한 케르세틴 150mg over6weeks.,27 또 다른 임상시험 제안하는 효능의 케르세틴은에 의존 apolipoprotein(Apo)유전자형으로,주제를 제시 하위 ApoE3 을 보여 줄 수축기 혈압하는 동안,그들과 함께 하위 ApoE4 하지 않았다.28 혈소판 응집의 억제 및 가정의 감소에서 혈전증의 위험에 표시되어 있는 건강한 지원자로 주어진 케르세틴이 혼자로 양파의 스프입니다.29,30 지질에 대한 케르세틴의 효과를 평가하는 제한된 연구는 동등한 결과를 산출했다.,28,31

내 피전 및 염증이 생체 평가 했 후 35 전단계 성인 섭취되는 순수한 체중 감소를위한 차 100mg/day 및 케르세틴-3-글루코사이드 160mg/day for4 주에는 placebo-controlled,double-blind,crossover study. 의 5 내 피능 바이오 마커의 측정,녹 내 피 selectin 크게 감소(P=0.03)에 의 체중 감소를위한 차 및 케르세틴 보충제입니다., 아무 다른 바이오마커들에 의해 크게 영향을 받 체중 감소를위한 차;그러나는 순수한 케르세틴 보충 또한 감염증 마커(ie,interleukin-1-beta,z 점수에 대한 염증). 참고로,4 컵의 홍차에는 약 19mg 의 케르세틴이 들어 있다는 점에 유의하는 것이 중요합니다.53.

의 효과 케르세틴 보충 C-reactive protein(CRP)(예측하는 강력한 심장 혈관 질병)을 평가하는 체계적인 리뷰 및 후속의 메타 분석 7double-blind,randomized,placebo-controlled trials(N=549),4 포함 크로스오버., 연구했는 샘플 크기의 40 93 성인 참가자는(1 학 등록만 남성,2 학문 등록에만 여성)과 관리 케르세틴에 복용량이 150~500mg/day for6~10weeks. 기준 CRP 수준에서 원거리 1.28 5.7mg/L(평균,3.44mg/L)에서 환자의 체질량지수 21.4 31.1kg/m2 과 함께 제시한 조건에(예를 들어,대사성 증후군,pre-고혈압,온화한 고혈압,류마치스성 관절염,2 형 당뇨병,다양한 apolipoprotein genotypes)., 전반적으로,데이터 통계적으로 상당한 감소에서 CRP(중량 평균 차이,-0.33mg/L;P<0.001)찬성의 케르세틴. 효과 크기는 견고했다;그러나 연구 이질성은 중요했다. 군 분석 밝혀 기준 CRP<3mg/L,케르세틴 복용량≥500mg,치료 기간≥8 주,평균 참가자의 연령≤45 년 동안,그리고 병렬 연구 디자인을 변수를 주도하는 중요한 유익한 결과 케르세틴에 CRP(P<0.001P=0.002).,54.

동/성능

동물의 데이터

연구에서 마우스는 다음과 같 효능의 케르세틴 보충을 향상에 물리적인 활동,그러나,데이터의 관련성에서 동물 연구는 감소의 가용성에 의해 임상 시험 데이터와 출판 메타-분석합니다.32,33

임상 데이터

메타 분석을 포함한 11 임상 시험을 통해 수행되는 월 2010,는 것을 발견 케르세틴 보충은 소폭 개선 물리적 지구력 용량이 약 3%., 치료 기간의 중앙값은 하루 1,000mg 의 케르세틴의 중간 용량을 사용하여 11 일이었다.32 지구력 성능의 향상은 1966 년과 2011 년 3 월 사이에 확인 된 7 가지 시험의 메타 분석에 추가로 문서화되었습니다. 의 상당한 개선 0.74%(P=0.02)내구 성능에 주목했다;그러나,이 결과에 영향을 받았는 대부분에 의해 긍정적인 효과가 달성에서 훈련받지 않은 과목(0.83%)대비 훈련을 참가자(0.09%). VO2max 도 크게 증가했습니다(P=0.02). 연구 중 이질성은 발견되지 않았다.,51.

기타 사용하는

면역 기능

애매 데이 발표되었다에서 항염증의 효과 quercetin13,34,35,53 감 마커의 염증으로 케르세틴 보충에서 설명되었습니다 사르코이드증 환자와 prehypertension.13,53 그러나,아무 효과에 대한 면역을 측정하거나 염증을 발견에서 건강한 사회주,성인 여자 복용 보조 케르세틴 1,000mg12 주이다.,34 비슷한 연구에서 동일한 연구자들은 아무 효력이 발견되었을 위해 모든 참가자는,하지만 감소에서의 아픈 일을 위해 호흡기 질환에서 발견되었 중년과 노인 부분군.Hiv 와 Helicobacter pylori 에 대한 35 가지 항균 효과도 설명되었습니다.1

신경계

연구에의 전개 신경 보호 역할을 수행되었에서 인간과 동물 신경계 조직에서 체외 동물에서.,36 임상 연구는 부족을 제외하고,예비 보고서의 역할에 케르세틴에서 말초 신경병 당뇨병으로 인해 발견 개선에서 증상입니다.37

투약

과일 및 채소 소비량을 기준으로 한 전형적인식이 케르세틴 섭취량은 하루 5~100mg 으로 추정됩니다. 사과 나 양파와 같은 케르세틴이 풍부한 식품을 많이 섭취하면 매일 최대 500mg 의 섭취가 발생할 수 있습니다.1,5,7,15 지방 식사와 함께 먹거나 사과 펙틴,올리고당 및 레시틴이 존재할 때 유효 용량이 증가합니다.,3,5

대부분의 임상 연구는 하루에 케르세틴 500~1,000mg 을 분할 용량으로 사용합니다.1,14,32

건강 보조 식품으로 2 주 동안의 케르세틴 50mg 달성 178%증가 혈청 농도는 동안,케르세틴 100mg 증가 수준으로 359%,그리고 케르세틴 500mg 증가 혈청 수준 570%지만,넓은 개별적인 변형입니다.38 동물 연구에 근거하여 케르세틴은 폐,간,신장 및 소장에 축적되어 뇌,심장 및 비장에서 볼 수있는 수치가 낮습니다. 신장,대변 및 호흡기 시스템을 통해 제거됩니다.,7,9,15,39

임신/수유

음식으로 섭취했을 때 GRAS. 을 피하 노출량 위에서 발견되는 음식 때문에 관한 정보의 안전과 효능에서 임신 및 수유 부족을 위한 이러한 용량. 태아 성장 지연은 구강 개비지에 의해 케르세틴에 노출 된 쥐의 연구에서 관찰되었다. 배아 생존력이나 형태학의 징후는 명백하지 않았다.40

상호 작용

사례 보고서가 부족합니다.,

조사 연구 케르세틴의 효과에이토크롬 P450(CYP-450)시스템을 설치했는 잠재적인 위해 상호작용이 존재한다;그러나,충돌하는 결과를 사이에서 vitro 및 in vivo 연구가 발견되었습니다.41 케르세틴은 CYP3A4 및 CYP1A2 뿐만 아니라 P-당 단백질 수송 시스템을 억제하는 반면 CYP2A6,N-아세틸 트랜스퍼 라제 및 크 산틴 산화 효소 활성을 향상시킵니다.,41,42

연구 돼지에서 보여 감소한 생체이용률 사이클로스포린의 증가의 생체 이용률 digoxin,독소루비신,etoposide,fexofenadine,irinotecan,paclitaxel,pioglitazone,tamoxifen,and verapamil.41,42,43,44 돼지에서 디곡신과의 상호 작용은 치명적이었다.45

건강한 지원자의 연구에서 사 퀴나 비르,로시글리타존 또는 레스베라트롤에 대한 효과는 발견되지 않았다.44,46,47 루틴은 감소하는 것으로 나타났 항응고제의 효과 warfarin,그리고 제한된 연구 케르세틴 마찬가지로 전시는 혈소판의 집계 활동입니다.,1,29,30,41 모 클로 베 미드 및 레보도파/카비 도파와의 상승 작용이 가정되었다.48,49

supratherapeutic INR 은 케르세틴 함유 무스카딘 포도 인 scuppernongs 를 다량 섭취 한 와파린에 대한 73 세 여성의 사례 연구에서보고되었습니다. 그녀는 수축기 및 이완기 심부전,폐 및 피부 유육종증,만성 요통 및 골관절염의 병력이있었습니다. 결실 시즌 동안,그녀는 8.2 만큼 높은 상응하는 INRs 로 하루에 최대 75 개의 scuppernongs 를 소비했습니다., 치료 INRs 는 scuppernongs 의 그녀의 와파린 복용량 그리고 소비 둘 다에 있는 수반하는 감소로 달성되었습니다.52.

반응

에서 구강 보조 용량의 최대 1,000mg/day,촬영까지 12 주,증거의 독성 또는 임상적으로 중요한 부작용이 발견되었다;그러나,데이터에 장기적 안전에 고용량 부족한 부분이기도 합니다.5,7 임상 연구는 임상 적으로 중요한 부작용이 없다고보고합니다.,14,27

독성학

케르세틴에 보여줍 vitro 변이원성에 Ames 테스트,보고서 및 변이원성 1970 년대에도 문제에 대한 안전이다.5,7 특정 상황에서 케르세틴은 급진적 인 소거 및 친 산화제 활성을 모두 나타낸다.1,5 1999 년 그러나 국제 암 연구기구(International Agency for Research on cancer)는 케르세틴을 인간에게”발암 성으로 분류 할 수 없다”고 분류했다.5,40 대부분의 생체 내 연구에 따르면 케르세틴은 발암 성이 아니며 유전 독성 물질에 대해 보호 할 수 있습니다.,1

식이 케르세틴은 장과 간에서 first-pass 신진 대사를 거치며 거의 완전히 대사되어 독성 가능성을 감소시킵니다. 에서 구강 보조 용량의 최대 1,000mg 촬영까지 12 주,증거의 독성이 발견되었습니다;그러나,데이터에 장기적 안전에 고용량 부족한 부분이기도 합니다.5,7 신 독성은 건강이 손상된 환자에서 고용량 IV 케르세틴의 사용으로보고되었다.5,15

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