ケルセチン

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臨床概要

使用

抗酸化物質としてのケルセチンへの関心が進行中です。 化学保護および降圧効果は約束を示すが、臨床研究は限られている。 予備データは、自閉症の子供の適応機能および社会的機能を改善するための潜在的な利益を示している。,

投薬

投薬勧告を支持する具体的な証拠は限られているが、ほとんどの臨床試験では、分割用量で一日あたり500-1,000mgのケルセチンを使用

禁忌

禁忌は特定されていない。 強心配糖体ジゴキシンとの併用は避けてください。

妊娠/授乳

食品として消費された場合、一般的に安全（GRAS）として認識されています。 妊娠および授乳期の安全そして効力に関する情報がそのような線量のために欠けているので食糧で見つけられるそれらの上の適量, 経口ギャバージによりケルセチンに曝露したラットにおける胎児成長遅延を観察した。

相互作用

治療上の国際正規化比（INR）値をもたらす臨床的に関連するワルファリン相互作用の症例報告が文書化されている。

副作用

臨床試験で臨床的に重要な副作用は報告されていない。

毒性学

一日あたり1,000mgまでの経口補足用量は、毒性の証拠を示さなかった限り、12週間。, しかし、高用量での長期安全性に関するデータは不足しており、発癌性に関する懸念は未解決のままである。 腎毒性は、高用量の静脈内（IV）ケルセチンで報告されている。

Source

フラボノールケルセチンは、多くの野菜や果物、種子、ナッツ、花、樹皮、葉に配糖体として見出されています。 ケルセチンの豊富な源はりんご、アスパラガス、果実、アブラナの野菜(例えば、ブロッコリー)、ケッパー、ブドウ、タマネギ、エシャロット、茶およびトマトを含んでいる。 ケルセチンは、イチョウ、セイヨウオトギリソウ、および長老にも大量に含まれています。, タマネギの最も外側の層と乾燥した、新鮮ではない、エシャロットはケルセチンが豊富です。1、2、3、4、5タマネギのモノグラフも参照してください。

歴史

当初、ケルセチンはビタミンであると考えられ、”ビタミンP”という名前を与えられました。1930年代に同定されましたが、必須の微量栄養素ではないようであったため、認識を得るのが遅かったです。 1990年代の疫学研究が心血管の健康におけるフラボノイドの利点を指摘したように、より多くの研究者がケルセチンを深く調査し始めました。,6

化学

ケルセチン(3, 3′, 4′, 5, 7-ペンタヒドロキシ-2-フェニルクロメン-4-ワン）は、フラボノールであり、他のフラボノイドのヒドロキシル基と共通のヒドロキシル化3環構造を共有している。2ケルセチンは明るい黄色で、アルコールや脂質に溶けますが、お湯には溶けにくく、水には溶けません。 Aglyconeの形態は茶からのrutinosideのようなケルセチンのグリコシドより親油性で、ケルセチンを解放するために加水分解されなければならないグリコシドの形態より容易に吸収されます。 ケルセチンの同定のための分析技術について述べた。,1, 5, 7, 8, 9

Uses and Pharmacology

Antioxidant activity

Animal data

Quercetin exhibits potent antioxidant activity in experimental models and in animal studies.1, 7, 10, 11, 12

Clinical data

Patients with sarcoidosis showed increased plasma antioxidant capacity and reduced markers of oxidative stress and inflammation with quercetin supplementation.,7、13しかし、高血圧に対するケルセチンの効果の臨床研究では、酸化ストレスのマーカーには見られず、14および血漿ケルセチンレベルの増加にもかかわらず、健康なボランティアではantioxidant効果は観察されなかった。7

自閉症

小さな、将来の、オープンラベル試験からのデータ（n=40;87。,自閉症スペクトラム障害の小児における5％の男の子）は、カモミール（100mg）、ケルセチン（70mg）、ケルセチン配糖体ルチン（30mg）からルテオリンを含むサプリメントを投与した後、適応機能と全体的な行動に有意な改善を示し、体重1kgあたり10カプセルを毎日食べ物とともに与えた。 Rawおよび年齢相当スコアの変化は、通信rawスコアを除くすべてのドメインで有意であり、成熟自体によって予想されるものよりも大きかった。, 大きな悪影響は記録されていなかったが、6人の元の50人の子供たちは、製剤によって引き起こされる過敏性の増加のために撤退した。50

Cancer

動物データ

in vitroおよび動物研究では、癌におけるケルセチンの作用機序の解明を試みている。, 活性酸素および窒素種および金属のキレート化の有効な掃気は別として、そのようなメカニズムはantiproliferative、成長抑制し、およびantiangiogenesisの活動を含んでいます;telomeraseの阻止および老化および細胞死の誘導;そして免疫およびautophagic活動の活発化。 げっ歯類における研究には、結腸、小腸、舌、皮膚、肺、および乳腺の癌が含まれている。 他のin vivo研究では、黒色腫および前立腺癌細胞が使用されている。, ケルセチンはまたestrogenic活動を示し、前立腺癌の細胞の男性ホルモンの受容器に対する直接効果を出すかもしれません。1, 8, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21

臨床データ

臨床試験は、疫学的および動物研究からの知見を支持するために欠けている。 フェーズ1（安全性）臨床試験では肯定的な結果が示されていますが、参加者の数は結論を導くには少なすぎました。 他の調査はクルクミンが付いているケルセチンの混合された準備を使用したか、または限られた強さです。,1,22

心血管疾患

動物データ

単離された心臓血管組織を用いた動物モデルおよび研究は、心血管疾患におけるケルセチンの役割1、15しかし、動物実験で観察されたすべての効果がヒトで同様の効果に翻訳されているわけではありません。23、24Antioxidant効果は、低密度リポタンパク質酸化の減少、実験的再灌流損傷の減少、内皮機能の改善、炎症の減少、およびケルセチンの抗凝集および抗高血圧効果を含むほとんどげっ歯類において実証されている。,1、15、24改善されたコレステロールのプロフィールおよび減らされたインスリン抵抗性はまたケルセチンの代謝物質のための役割がまた提案された間、6、15示25

臨床データ

心血管mor患率の危険因子の減少におけるフラボノイドの役割に関する疫学的研究は、ケルセチンのための場所をサポートしてい健康なボランティアのそしてprehypertension（シストリック血圧120から139のmm Hgおよびdiastolic BP80から89のmm Hg）の患者間の1つ、15の調査は血圧に対するケルセチンの補,14、26 23ステージ1高血圧の患者（収縮期BP140-159mm Hg、拡張期BP90-99mm Hg）、ケルセチン730mg/日28日にわたって収縮期圧を7mm Hg（±2）と5mm Hg（±2）によって拡張期圧 平均動脈圧も低下した。 しかし，酸化ストレスの尺度は影響を受けなかった。14太りすぎ患者の試験では、収縮期血圧は2.6mmhg（P<0.01）すべての参加者で、3.7mm Hg（P<0.01）ケルセチン150mg/日を6週間にわたって消費した高血圧の参加者で減少した。,27別の臨床試験では、ケルセチンの有効性はアポリポタンパク質（Apo）遺伝子型に依存し、サブタイプApoE3を呈する被験者は収縮期圧の低下を示し、サブタイプApoE4を有する被験者は収縮期圧の低下を示さなかったことが示唆された。28血小板凝集の阻害および血栓症のリスクの仮定された減少は、ケルセチン単独およびオニオンスープとして与えられた健康なボランティアで示さ29、脂質に対するケルセチンの効果を評価する30の限られた調査は曖昧な結果を作り出しました。,28,31

内皮機能不全および炎症バイオマーカーは、35前高血圧成人が純粋なエピカテキン100mg/日およびケルセチン-3-グルコシド160mg/日を4週間摂取した後、プラセボ対照二重盲検交差試験で評価した。 測定された5内皮機能不全バイオマーカーのうち、可溶性内皮セレクチンが有意に減少した（P=0.03）エピカテキンとケルセチン補充によって。, 他のバイオマーカーはエピカテキンによって有意に影響されなかったが、純粋なケルセチン補充はまた、炎症性マーカー（すなわち、インターロイキン-1-β、炎症のためのzスコア）を減少させた。 参考として、紅茶の4カップには約19mgのケルセチンが含まれていることに注意することが重要です。53

c反応性タンパク質（CRP）（心血管疾患の強力な予測因子）に対するケルセチン補給の効果は、7二重盲検、無作為化、プラセボ対照試験（N=549）、4クロスオーバー, 調査に40から93人の大人の関係者のサンプルサイズがありました（1つの調査は男性だけ登録しました、2つの調査は女性だけ登録しました）そして150から500mg/dayの適量で6から10週間管理されたケルセチン。 ベースラインCRPレベルは1.28から5.7mg/L（平均、3.44mg/L）の21.4から31.1kg/m2のボディマス指数を有する患者であり、様々な状態（例えば、メタボリックシンドローム、高血圧、軽度高血圧、関節リウマチ、2型糖尿病、様々なアポリポタンパク質遺伝子型）を呈した患者であった。, 全体として、データは、ケルセチンに有利なCRP（重量平均差、-0.33mg/L;P<0.001）の統計的に有意な減少を示した。 効果の大きさは堅牢であったが、研究の不均一性は有意であった。 サブグループ分析により、ベースラインCRP<3mg/L、ケルセチン用量≥500mg、治療期間≥8週間、参加者の平均年齢≥45歳、およびcrpに対するケルセチンの有意な有益な結果をもたらした変数である平行研究デザインが明らかになった（P<0.001からP=0.002）。,54

運動/パフォーマンス

動物データ

マウスでの研究では、身体活動を強化するためのケルセチン補給の有効性が示されているが、動物実験からのデータの関連性は、臨床試験データと公開されたメタアナリシスの可用性によって減少している。32,33

臨床データ

11月までに実施された臨床試験を含むメタアナリシスは、2010年までにケルセチンの補充がわずかに約3％身体耐久能力を改善, 治療期間の中央値は11日であり、一日あたり1,000mgのケルセチンの用量の中央値を使用した。32持久力パフォーマンスの改善は、さらに7つの試験のメタアナリシスで文書化されました1966とMarch,2011の間に同定されました。 持久力のパフォーマンスの0.74％（P=0.02）の有意な改善が認められたが、この結果は、訓練を受けていない被験者（0.83％）対訓練を受けた参加者（0.09％）で達成された正の効果によって主に影響を受けた。 VO2maxも有意に増加した（P=0.02）。 研究の間で異質性は認められなかった。,51

その他の用途

免疫機能

ケルセチンの抗炎症効果に関するあいまいなデータが公開されています13,34,35,53ケルセチン補充による炎症の減少マーカーがサルコイドーシス患者および高血圧前患者において実証されています。13、53しかし、免疫対策や炎症に対する影響は、健康なコミュニティ住居、補足ケルセチン1,000週にわたって一日あたり12mgを取って成人女性で発見され,34同じ研究者による同様の研究では、中年および高齢者のサブグループで呼吸器疾患の病気日数の減少が見られたが、すべての参加者に効果は見られHIVおよびヘリコバクター-ピロリに対する35の抗菌効果も記載されている。1

神経系

神経保護的役割を示唆する研究は、ヒトおよび動物の神経系組織および動物のin vitroで行われている。,36の臨床調査は徴候の改善を見つけた糖尿病による周辺ニューロパシーに於いてのケルセチンの役割の予備レポートを除いて、欠けています。37

投薬

果物や野菜の消費量に基づく典型的な食事ケルセチン摂取量は、一日あたり5-100mgであると推定されています。 りんごや玉ねぎなどのケルセチンが豊富な食品を大量に摂取すると、毎日の摂取量が最大500mgになる可能性があります。1、5、7、15脂肪の多い食事と一緒に、またはリンゴペクチン、オリゴ糖、およびレシチンの存在下で食べたときに有効用量が増加する。,3、5

ほとんどの臨床試験では、分割された用量で一日あたり500-1,000mgのケルセチンを使用しています。1、14、32

栄養補助食品として、2週間のケルセチン50mgは血清レベルの178％の増加を達成し、ケルセチン100mgは359％のレベルを増加させ、ケルセチン500mgは570％38動物実験に基づいて、ケルセチンは肺、肝臓、腎臓、および小腸に蓄積し、脳、心臓、および脾臓に見られるレベルは低くなります。 これは、腎臓、糞便、および呼吸器系を介して排除される。,7、9、15、39

妊娠/授乳期

食物として消費された場合のGRAS。 妊娠および授乳期の安全そして効力に関する情報がそのような線量のために欠けているので食糧で見つけられるそれらの上の適量 経口ギャバージによりケルセチンに曝露したラットにおける胎児成長遅延を観察した。 胚生存率や形態の徴候は明らかではなかった。40

相互作用

症例報告が欠けている。,

シトクロムP450（CYP-450）システムに対するケルセチンの効果を調査する研究は、相互作用の可能性が存在することを確立している;しかし、in vitroとin vivo41ケルセチンは、CYP3A4およびCYP1A2と同様に、P-糖タンパク質輸送システムを阻害し、CYP2A6、N-アセチルトランスフェラーゼおよびキサンチンオキシダーゼ活性を増強する。,41,42

ブタにおける研究では、シクロスポリンの生物学的利用能の低下およびジゴキシン、ドキソルビシン、エトポシド、フェキソフェナジン、イリノテカン、パクリタキセル、ピオグリタゾン、タモキシフェン、およびベラパミルの生物学的利用能の増加が示されている。41、42、43、44豚におけるジゴキシンとの相互作用は致命的であった。45

健康なボランティアの研究では、サキナビル、ロシグリタゾン、またはレスベラトロールに対する効果は見出されなかった。44、46、47ルチンはワルファリンの抗凝固効果を低下させることが示されており、限られた研究では、ケルセチンが同様に抗血小板凝集活性を示すこと,モクロベミドおよびレボドパ/カルビドパとの1、29、30、41の相乗作用が仮定されている。48,49

治療上INRは、ケルセチン含有ムスカジンブドウであるscuppernongsを大量に食べたワルファリンの73歳の女性のケーススタディで報告されました。 収縮期および拡張期心不全，肺および皮膚サルコイドーシス，慢性腰痛および変形性関節症の既往があった。 結実シーズンの間、彼女は一日75スカッパーノングまで消費し、対応するInrは8.2と高い。, 治療INRsは彼女のワルファリンの線量およびscuppernongsの消費両方の付随の減少と達成されました。52

有害反応

1,000mg/日までの経口補足用量で、12週間まで服用した場合、毒性または臨床的に重要な副作用の証拠は見つかっていないが、高用量での長期安全性に関するデータは欠けている。5つは、7つの臨床調査臨床的に重要な悪影響を報告しません。,14,27

毒性学

ケルセチンは、エイムズ試験でin vitroで変異原性を示し、1970年代の変異原性の報告は、その安全性についての懸念につながった。5、7特定の状況下では、ケルセチンは、ラジカル掃気と酸化促進活性の両方を示します。1、5 1999年には、しかし、癌研究のための国際機関は、ケルセチンをヒトに”その発癌性に関して分類できない”と分類した。5つ、40ほとんどの生体内の調査はケルセチンが発癌性ではないし、genotoxicantsに対して保護であるかもしれないことを示しました。,1

食餌療法のケルセチンは腸およびレバーの最初パス新陳代謝を経、毒性のための潜在性を減らすほぼ完全に新陳代謝します。 一日あたり1,000mgまでの経口補足用量では、最大12週間服用され、毒性の証拠は見つかっていないが、高用量での長期安全性に関するデータは欠けてい5、7Nephrotoxicityは妥協された健康の患者の高用量IVケルセチンの使用と報告されました。5,15

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