médicalement examiné par Drugs.com. dernière mise à jour le 9 juin 2020.
- Effets Secondaires
- Posologie
- Professionnel
- Interactions
- en savoir Plus
Cliniques Présentation
Utilisation
l’Intérêt de la quercétine, un antioxydant est en cours. Les effets chimioprotecteurs et antihypertenseurs sont prometteurs, mais les études cliniques sont limitées. Les données préliminaires indiquent un avantage potentiel pour améliorer le fonctionnement adaptatif et social chez les enfants autistes.,
posologie
bien que les preuves spécifiques à l’appui des recommandations posologiques soient limitées, la plupart des études cliniques utilisent de la quercétine 500 à 1 000 mg par jour en doses fractionnées.
contre-indications
contre-indications n’ont pas été identifiés. Éviter la coadministration avec le glycoside cardiaque digoxine.
Grossesse/Allaitement
généralement reconnu comme sûr (GRAS) lorsqu’il est consommé comme aliment. Évitez les doses supérieures à celles trouvées dans les aliments car les informations concernant l’innocuité et l’efficacité pendant la grossesse et l’allaitement manquent pour de telles doses., Un retard de croissance fœtal a été observé dans une étude chez des rats exposés à la quercétine par gavage oral.
Interactions
Un rapport de cas d’une interaction cliniquement pertinente de la warfarine ayant entraîné des valeurs de rapport international normalisé suprathérapique (INR) a été documenté.
effets indésirables
aucun effet indésirable cliniquement important n’a été rapporté dans les études cliniques.
toxicologie
des doses supplémentaires orales allant jusqu’à 1 000 mg par jour pendant 12 Semaines n’ont montré aucun signe de toxicité., Cependant, les données sur l’innocuité à long terme à des doses élevées font défaut, et les préoccupations concernant la cancérogénicité ne sont toujours pas résolues. Une néphrotoxicité a été rapportée avec de fortes doses de quercétine intraveineuse (IV).
Source
La quercétine de flavonol se trouve sous forme de glycosides dans de nombreux légumes et fruits, ainsi que dans les graines, les noix, les fleurs, l’écorce et les feuilles. Les sources riches de quercétine comprennent les pommes, les asperges, les baies, les légumes Brassica (par exemple, le brocoli), les câpres, les raisins, les oignons, les échalotes, le thé et les tomates. La quercétine se trouve également en grandes quantités dans le ginkgo, le millepertuis et le sureau., Les couches les plus externes d’oignons et d’échalotes séchées, pas fraîches, sont riches en quercétine.1, 2, 3, 4, 5 Voir Aussi Monographie de L’oignon.
histoire
initialement, la quercétine était considérée comme une vitamine et a reçu le nom de « vitamine P. » elle a été identifiée dans les années 1930, mais a été lente à être reconnue car elle ne semblait pas être un micronutriment essentiel. Comme des études épidémiologiques dans les années 1990 ont souligné les avantages des flavonoïdes dans la santé cardiovasculaire, de plus en plus de chercheurs ont commencé à étudier la quercétine en profondeur.,6
Chimie
quercétine (3, 3′, 4′, 5, 7-pentahydroxy-2-phenylchromen-4-one) est un flavonol, partageant la structure 3-ringed hydroxylée commune avec les groupes hydroxyles attachés d’autres flavonoïdes.2 la Quercétine est jaune vif et soluble dans l’alcool et des lipides, mais peu soluble dans l’eau chaude et insoluble dans l’eau. La forme aglycone est plus lipophile que les glycosides de quercétine tels que le rutinoside du thé, et est absorbée plus facilement que les formes de glycoside, qui doivent être hydrolysées pour libérer de la quercétine. Techniques analytiques pour l’identification de la quercétine ont été décrits.,1, 5, 7, 8, 9
Uses and Pharmacology
Antioxidant activity
Animal data
Quercetin exhibits potent antioxidant activity in experimental models and in animal studies.1, 7, 10, 11, 12
Clinical data
Patients with sarcoidosis showed increased plasma antioxidant capacity and reduced markers of oxidative stress and inflammation with quercetin supplementation.,7, 13 cependant, dans une étude clinique de l’effet de la quercétine sur l’hypertension, aucun marqueur du stress oxydatif n’a été trouvé,14 et aucun effet antioxydant n’a été observé chez des volontaires sains malgré une augmentation des taux plasmatiques de quercétine.7
autisme
données d’un petit essai prospectif en Ouvert (n = 40; 87.,5% garçons) chez les enfants atteints de troubles du spectre autistique ont montré une amélioration significative du fonctionnement adaptatif et du comportement global après 26 semaines d’administration d’un supplément contenant de la lutéoline de camomille (100 mg), de la quercétine (70 mg) et de la rutine de glycoside de quercétine (30 mg); 1 capsule par 10 kg de poids a été Les changements dans les scores bruts et équivalents d’âge étaient significatifs pour tous les domaines, à l’exception des scores bruts de communication, et étaient supérieurs à ceux attendus par la maturation en soi., Aucun effet indésirable majeur n’a été documenté; cependant, 6 enfants sur les 50 inscrits initiaux se sont retirés en raison de l’irritabilité accrue causée par la formulation.50
le Cancer
Animaux de données
études In vitro et animales ont tenté d’élucider les mécanismes d’action de la quercétine dans le cancer., Mis à part son puissant piégeage des espèces réactives d’oxygène et d’azote et de la chélation des métaux, de tels mécanismes comprennent une activité antiproliférative, inhibitrice de la croissance et antiangiogenèse; inhibition de la télomérase et induction de la sénescence et de la mort cellulaire; et activation de l’activité immunitaire et autophagique. Les études chez les rongeurs ont inclus des cancers du côlon, de l’intestin grêle, de la langue, de la peau, du poumon et de la glande mammaire. D’autres études in vivo ont utilisé des cellules cancéreuses du mélanome et de la prostate., La quercétine démontre également une activité œstrogénique et peut exercer un effet direct sur les récepteurs aux androgènes dans les cellules cancéreuses de la prostate.1, 8, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21
données cliniques
Les essais cliniques font défaut pour étayer les résultats des études épidémiologiques et animales. Les études cliniques de Phase 1 (innocuité) ont donné des résultats positifs; cependant, le nombre de participants était trop faible pour tirer des conclusions. D’autres études ont utilisé des préparations mixtes de quercétine avec de la curcumine ou sont de Robustesse limitée.,1, 22
maladies cardiovasculaires
données animales
des modèles animaux et des études utilisant des tissus cardiovasculaires isolés suggèrent un rôle de la quercétine dans les maladies cardiovasculaires.1, 15 cependant, tous les effets observés dans les études chez l’animal ne se sont pas traduits par des effets similaires chez l’homme.23, 24 des effets antioxydants, notamment une réduction de l’oxydation des lipoprotéines de basse densité, une diminution des lésions de reperfusion expérimentale, une amélioration de la fonction endothéliale, une diminution de l’inflammation et des effets anti-agrégateurs et antihypertenseurs de la quercétine, ont été démontrés principalement chez les rongeurs.,1, 15,24 une amélioration des profils de cholestérol et une diminution de la résistance à l’insuline ont également été démontrées, 6, 15, tandis qu’un rôle pour les métabolites de la quercétine a également été suggéré.25
Cliniques données
les études Épidémiologiques sur le rôle des flavonoïdes dans la diminution des facteurs de risque de morbidité cardiovasculaire soutenir une place pour la quercétine.1, 15 études chez des volontaires sains et chez des patients atteints de préhypertension (pression artérielle systolique de 120 à 139 mm Hg et pression artérielle diastolique de 80 à 89 mm Hg) n’ont trouvé aucun effet de la supplémentation en quercétine sur la pression artérielle.,14, 26 chez 23 patients présentant une hypertension de stade 1 (pression artérielle systolique de 140 à 159 mm Hg, pression artérielle diastolique de 90 à 99 mm Hg), la quercétine 730 mg par jour pendant 28 jours a réduit la pression systolique de 7 mm Hg (±2) et la pression diastolique de 5 mm Hg (±2). La pression artérielle moyenne a également été réduite. Les mesures du stress oxydatif, cependant, n’ont pas été affectées.14 dans un essai chez des patients en surpoids, la pression artérielle systolique a été réduite de 2,6 mm Hg (P < 0,01) chez tous les participants et de 3,7 mm Hg (P < 0,01) chez les participants hypertendus ayant consommé 150 mg de quercétine par jour pendant 6 semaines.,27 Un autre essai clinique a suggéré que l’efficacité de la quercétine dépendait du génotype de l’apolipoprotéine (Apo), les sujets présentant un sous-type ApoE 3 démontrant une diminution de la pression systolique, tandis que ceux présentant un sous-type ApoE 4 ne l’ont pas fait.28 une Inhibition de l’agrégation plaquettaire et une réduction postulée du risque de thrombose ont été démontrées chez des volontaires sains recevant de la quercétine seule et sous forme de soupe à l’oignon.29, 30 des études limitées évaluant l’effet de la quercétine sur les lipides ont produit des résultats équivoques.,28, 31
les biomarqueurs de la dysfonction endothéliale et de l’inflammation ont été évalués après que 35 adultes préhypertenseurs ont ingéré de l’épicatéchine pure à 100 mg/jour et de la quercétine-3-glucoside à 160 mg/jour pendant 4 semaines dans une étude croisée en double aveugle contrôlée contre placebo. Sur les 5 biomarqueurs de dysfonction endothéliale mesurés, la sélectine endothéliale soluble a été significativement réduite (P = 0,03) par la supplémentation en épicatéchine et en quercétine., Aucun autre biomarqueur n’a été significativement affecté par l’épicatéchine; cependant, la supplémentation en quercétine pure a également réduit les marqueurs inflammatoires (par exemple, l’interleukine-1-bêta , le score z pour l’inflammation ). Comme référence, il est important de noter que 4 tasses de thé noir contient environ 19 mg de quercétine.53
les effets de la supplémentation en quercétine sur la protéine C-réactive (CRP) (un prédicteur fort des maladies cardiovasculaires) ont été évalués dans une revue systématique et une méta-analyse subséquente de 7 essais randomisés en double aveugle contrôlés contre placebo (N=549), y compris 4 croisements., Les études ont porté sur des échantillons de 40 à 93 participants adultes (1 étude n’a inclus que des hommes, 2 études n’ont inclus que des femmes) et ont administré de la quercétine à des doses de 150 à 500 mg/jour pendant 6 à 10 Semaines. Les concentrations initiales de CRP variaient de 1,28 à 5,7 mg/L (moyenne, 3,44 mg/L) chez les patients présentant des indices de masse corporelle de 21,4 à 31,1 kg/m2 et présentant diverses affections (par exemple, syndrome métabolique, Pré-hypertension, hypertension légère, polyarthrite rhumatoïde, diabète de type 2, Divers génotypes d’apolipoprotéines)., Dans l’ensemble, les données ont montré une réduction statistiquement significative de la CRP (différence moyenne de poids, -0,33 mg/L; P<0,001) en faveur de la quercétine. La taille de l’effet était robuste; cependant, l’hétérogénéité de l’étude était significative. L’analyse des sous-groupes a révélé que la CRP de base <3 mg/L, la dose de quercétine ≥500 mg, la durée du traitement ≥8 semaines, l’âge moyen des participants ≤45 ans et un plan d’étude parallèle étaient des variables qui ont conduit à des résultats bénéfiques significatifs de la quercétine sur la CRP (P< 0,001 à P=0,002).,54
exercice/Performance
données animales
des études chez la souris ont montré l’efficacité de la supplémentation en quercétine pour améliorer l’activité physique; cependant, la pertinence des données des études animales est diminuée par la disponibilité des données des essais cliniques et une méta-analyse publiée.32, 33
données cliniques
Une méta-analyse, qui comprenait 11 essais cliniques menés jusqu’en juillet 2010, a révélé que la supplémentation en quercétine améliorait légèrement la capacité d’endurance physique d’environ 3%., La durée médiane du traitement était de 11 jours, avec une dose médiane de 1 000 mg de quercétine par jour.32 L’amélioration de la performance d’endurance a également été documentée dans une méta-analyse de 7 essais identifiés entre 1966 et mars 2011. Une amélioration significative de 0,74% (P = 0,02) de la performance d’endurance a été notée; cependant, ce résultat a été principalement influencé par l’effet positif obtenu chez les sujets non formés (0,83%) Par rapport aux participants formés (0,09%). VO2max a également été significativement augmenté (P = 0,02). Aucune hétérogénéité n’a été notée parmi les études.,51
autres utilisations
fonction immunitaire
des données équivoques ont été publiées sur les effets anti-inflammatoires de la quercétine13, 34, 35, 53 des marqueurs réduits de l’inflammation avec supplémentation en quercétine ont été démontrés chez des patients atteints de sarcoïdose et de préhypertension.13, 53 cependant, aucun effet sur les mesures immunitaires ou l’inflammation n’a été constaté chez les femmes adultes vivant en milieu communautaire en bonne santé prenant 1 000 mg de quercétine supplémentaire par jour pendant 12 Semaines.,34 dans une étude similaire menée par les mêmes chercheurs, aucun effet n’a été trouvé pour tous les participants, bien qu’une réduction des jours de maladie respiratoire ait été constatée chez les sous-groupes d’âge moyen et les personnes âgées.35 des effets antimicrobiens contre le VIH et Helicobacter pylori ont également été décrits.1
système nerveux
des études suggérant un rôle neuroprotecteur ont été menées dans des tissus du système nerveux humain et animal et in vitro chez des animaux.,36 études cliniques font défaut, à l’exception d’un rapport préliminaire sur le rôle de la quercétine dans la neuropathie périphérique due au diabète, qui a révélé une amélioration des symptômes.37
dosage
l’apport alimentaire typique de quercétine basé sur la consommation de fruits et légumes est estimé à 5 à 100 mg par jour. Une forte consommation d’aliments riches en quercétine, tels que les pommes ou les oignons, pourrait entraîner des apports quotidiens allant jusqu’à 500 mg.1, 5, 7, 15 la dose efficace est augmentée lorsqu’elle est consommée avec un repas gras ou en présence de pectine de pomme, d’oligosaccharides et de lécithine.,3, 5
la plupart des études cliniques utilisent de la quercétine 500 à 1 000 mg par jour en doses fractionnées.1, 14, 32
en tant que complément alimentaire, 2 semaines de quercétine 50 mg ont permis d’augmenter de 178% les taux sériques, tandis que la quercétine 100 mg a augmenté les taux sériques de 359% et la quercétine 500 mg a augmenté les taux sériques de 570%, bien qu’avec une grande variation individuelle.38 D’après des études chez l’animal, la quercétine s’accumule dans les poumons, le foie, les reins et l’intestin grêle, avec des niveaux plus faibles observés dans le cerveau, le cœur et la rate. Il est éliminé par les systèmes rénal, fécal et respiratoire.,7, 9, 15, 39
Grossesse / Allaitement
GRAS lorsqu’il est consommé comme aliment. Évitez les doses supérieures à celles trouvées dans les aliments car les informations concernant l’innocuité et l’efficacité pendant la grossesse et l’allaitement manquent pour de telles doses. Un retard de croissance fœtal a été observé dans une étude chez des rats exposés à la quercétine par gavage oral. Aucun signe de viabilité ou de morphologie embryonnaire n’était apparent.40
Interactions
Les rapports de cas font défaut.,
des études portant sur les effets de la quercétine sur le système cytochrome P450 (CYP-450) ont établi qu’il existe un potentiel d’interactions; cependant, des résultats contradictoires entre les études in vitro et in vivo ont été trouvés.La quercétine 41 inhibe le système de transport de la glycoprotéine P, ainsi que les CYP3A4 et CYP1A2, tandis qu’elle améliore L’activité de la CYP2A6, de la N-acétyltransférase et de la xanthine oxydase.,41, 42
des études chez le porc ont montré une biodisponibilité réduite de la cyclosporine et une biodisponibilité accrue de la digoxine, de la doxorubicine, de l’étoposide, de la fexofénadine, de l’irinotécan, du paclitaxel, de la pioglitazone, du tamoxifène et du vérapamil.41, 42, 43, 44 L’interaction avec la digoxine chez les porcs a été fatale.45
aucun effet sur le saquinavir, la rosiglitazone ou le resvératrol n’a été observé dans les études menées chez des volontaires sains.44, 46, 47 Il a été démontré que la rutine diminue l’effet anticoagulant de la warfarine, et des études limitées suggèrent que la quercétine présente de même une activité d’agrégation antiplaquettaire.,1, 29, 30, 41 La synergie avec le moclobémide et la lévodopa/carbidopa a été postulée.48, 49
une INR suprathérapique a été rapportée dans une étude de cas d’une femme de 73 ans sous warfarine qui mangeait de grandes quantités de scuppernongs, un raisin muscadine contenant de la quercétine. Elle avait des antécédents médicaux d’insuffisance cardiaque systolique et diastolique, de sarcoïdose pulmonaire et cutanée, de lombalgie chronique et d’arthrose. Pendant la saison de fructification, elle a consommé jusqu’à 75 scuppernongs par jour avec des INRs correspondants atteignant 8,2., Des INR thérapeutiques ont été obtenus avec des réductions concomitantes de sa dose de warfarine et de sa consommation de scuppernongs.52
effets indésirables
aux doses supplémentaires orales allant jusqu’à 1 000 mg / jour, prises jusqu’à 12 Semaines, aucune preuve de toxicité ou d’effets indésirables cliniquement importants n’a été trouvée; cependant, les données sur l’innocuité à long terme à des doses élevées font défaut.5, 7 études cliniques ne rapportent aucun effet indésirable cliniquement important.,14, 27
toxicologie
La quercétine montre une Mutagénicité in vitro dans le test D’Ames, et des rapports de mutagénicité dans les années 1970 ont conduit à des préoccupations quant à son innocuité.5, 7 dans certaines circonstances, la quercétine présente à la fois une activité de piégeage des radicaux et une activité pro-oxydante.1, 5 en 1999, cependant, le Centre International de recherche sur le Cancer a classé la quercétine comme « non classable quant à sa cancérogénicité » pour l’homme.5, 40 la plupart des études in vivo ont montré que la quercétine n’est pas cancérogène et peut être protectrice contre les génotoxiques.,1
La quercétine alimentaire subit un métabolisme de premier passage dans l’intestin et le foie et est presque complètement métabolisée, ce qui réduit le potentiel de toxicité. À des doses supplémentaires orales allant jusqu’à 1 000 mg par jour prises jusqu’à 12 Semaines, aucune preuve de toxicité n’a été trouvée; cependant, les données sur l’innocuité à long terme à des doses élevées font défaut.5, 7 une néphrotoxicité a été rapportée avec l’utilisation de quercétine IV à forte dose chez un patient dont la santé était compromise.5, 15
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