Az antidotum megfordítja a Rivaroxaban antikoagulációs aktivitását: ANNEXA-R

SAN FRANCISCO, CA-Portola Pharmaceuticals, a rivaroxaban (Xarelto, Bayer Pharma/Janssen Pharmaceuticals) ellenszerének készítői, egy Xa faktor inhibitor, amely az orális antikoagulánsok legújabb generációjának része, ma bejelentette, hogy az antidotum biztonságosságát és hatékonyságát vizsgáló 3.fázisú vizsgálat teljesítette elsődleges végpontját.,

a vizsgálatban az andexanet alfa 800 mg-os intravénás bólusát, amelyet 41 egészséges önkéntesen teszteltek 20 mg rivaroxaban-nal 4 napig, majd ezt követően randomizálták a vizsgálati gyógyszerre vagy placebóra, “azonnal és jelentősen” megfordították a rivaroxaban egyensúlyi állapotú antikoaguláns aktivitását.

A teljes vizsgálat eredménye nem ismert ANNEXA-R, vagy tervezett előadás hétfőn, Március 16-os, 2015-re az American College of Kardiológiai 2015 Tudományos Ülés, San Diego, CA részeként szóbeli ülés kiemelve eredeti kutatás., Az ellenszerről már kimutatták, hogy sikeresen visszafordítja az apixaban (Eliquis, Bristol-Myers Squibb/Pfizer) antikoaguláns aktivitását.

az ANNEXA-R vizsgálat második részében a kutatók az intravénás bólusként alkalmazott andexanet alfa biztonságosságát és hatásosságát vizsgálják, majd 120 percen keresztül folyamatos 8 mg/perc infúziót adnak be. Ezek az eredmények 2015 közepén várhatók.,

az andexanet alfát jelenleg az edoxaban (Savaysa, Daiichi Sankyo) ellenszereként tesztelik, a legújabb orális antikoaguláns, amelyet az amerikai Food and Drug Administration, valamint a még mindig nem elérhető betrixaban (Portola Pharmaceuticals) hagyott jóvá. A Boehringer Ingelheim a saját gyógyszerére, a dabigatránra (Pradaxa), egy közvetlen trombin inhibitorra jellemző antidotum kifejlesztésén dolgozik.,

jelenleg az FDA az andexanet alfát áttöréses terápiának minősítette, amelynek célja a súlyos vagy életveszélyes állapotú gyógyszerek kifejlesztésének és felülvizsgálatának felgyorsítása. Ezt akkor ítélik oda, ha a korai bizonyítékok arra utalnak, hogy az ügynök jelentős javulást jelent a meglévő terápiákkal szemben egy vagy több jelentős végponton.

az orális antikoagulánsok új generációjának antidotuma, amely még nem áll rendelkezésre, az orvosok üdvözölnék az egyébként nem kontrollált vérzés kezelését., A warfarinnal kapcsolatos vérzés visszafordítható kis dózisú K1-vitaminnal vagy egy újabb termékkel, protrombin komplex koncentrátummal (Kcentra, CSL Behring), de ilyen visszafordító szer nem létezik a Xa-faktor inhibitorok vagy a dabigatrán esetében.