kinaza, enzym, który dodaje grupy fosforanowe (PO43−) do innych cząsteczek. Istnieje duża liczba kinaz-ludzki genom zawiera co najmniej 500 genów kodujących kinazy. Wśród celów tych enzymów dla dodawania grupy fosforanowej (fosforylacja) są białka, lipidy i kwasy nukleinowe.,
For protein targets, kinases can phosphorylate the amino acids serine, threonine, and tyrosine., Odwracalna fosforylacja białek, przez antagonistyczne (przeciwstawne) działanie kinaz i fosfataz, jest ważnym składnikiem sygnalizacji komórkowej, ponieważ fosforylowane i niefosforylowane Stany docelowego białka mogą mieć różne poziomy aktywności. Edwin Gerhard Krebs i Edmond H. Fischer otrzymali Nagrodę Nobla w dziedzinie fizjologii lub medycyny w 1992 roku za pracę w tworzeniu tego paradygmatu.,
fosforylacja cząsteczek lipidów przez kinazy jest ważna dla kontrolowania składu molekularnego błon w komórkach, co pomaga określić fizyczne i chemiczne właściwości różnych błon. Inozytol, związek podobny w strukturze do węglowodanu, jest fosforylowany przez kinazy, tworząc zróżnicowany wachlarz lipidów fosfoinozytolu i fosfoinozytydu. Cząsteczki te działają następnie jako wtórne posłańce, aby propagować informacje sygnalizacyjne w całej komórce.,
nukleotydy, podstawowe jednostki RNA (kwas rybonukleinowy) i DNA (kwas deoksyrybonukleinowy), zawierają cząsteczkę fosforanu przyłączoną do nukleozydu, związku złożonego z części rybozy i zasady purynowej lub pirymidynowej. W polimerach RNA i DNA szkielet składa się z powtarzających się jednostek fosfo-rybozy. Kinazy przyłączają fosforan do nukleozydu, tworząc monofosforan nukleotydu. Na przykład enzym zwany fosforylazą nukleozydową pełni tę rolę, gdy komórki przechodzą na syntezę nukleotydów z recyklingu puryn zamiast z nowych materiałów wyjściowych., Mutacje w genie kodującym fosforylazę nukleozydową mogą powodować poważną postać niedoboru odporności.
metabolizm cukrów dietetycznych (glikoliza) obejmuje kilka różnych etapów fosforylacji przez różne kinazy. Te grupy fosforanowe są ostatecznie wykorzystywane do tworzenia wysokoenergetycznego związku znanego jako ATP(adenozynotrójfosforan).
inhibitory kinaz mogą być ważnymi metodami leczenia chorób człowieka, w których procesy nadpobudliwe muszą być tłumione., Na przykład jedna z postaci ludzkiej białaczki, CML (przewlekła białaczka szpikowa), jest spowodowana nadmierną aktywnością kinazy tyrozynowej Abelsona. Imatynib (Gleevec) jest związkiem chemicznym, który wiąże się z aktywnym miejscem tej kinazy, blokując w ten sposób zdolność enzymu do fosforylowania celów. Imatynib był przydatny w początkowym leczeniu CML; jednak w wielu przypadkach enzym kinazy mutuje, czyniąc lek nieskutecznym.
Leave a Reply