Kinas

Kinas, ett enzym som tillför fosfatgrupper (PO43−) till andra molekyler. Ett stort antal kinaser finns—det mänskliga genomet innehåller minst 500 kinaskodningsgener. Ingår bland dessa enzymers mål för fosfatgruppstillsats (fosforylering) är proteiner, lipider och nukleinsyror.,

For protein targets, kinases can phosphorylate the amino acids serine, threonine, and tyrosine., Den reversibla fosforyleringen av proteiner, genom den antagonistiska (motsatta) verkan av kinaser och fosfataser, är en viktig komponent i cellsignalering eftersom de fosforylerade och ofosforylerade tillstånden av målproteinet kan ha olika aktivitetsnivåer. Edwin Gerhard Krebs och Edmond H. Fischer fick 1992 Nobelpriset i fysiologi eller medicin för sitt arbete med att upprätta detta paradigm.,

fosforylering av lipidmolekyler genom kinaser är viktigt för att kontrollera den molekylära sammansättningen av membran i celler, vilket bidrar till att specificera de fysikaliska och kemiska egenskaperna hos de olika membranen. Inositol, en förening som liknar en kolhydratstruktur, fosforyleras av kinaser för att skapa ett varierat utbud av fosfoinositol och fosfoinositidlipider. Dessa molekyler fungerar sedan som andra budbärare för att sprida Signalinformation i hela cellen.,

nukleotider, de grundläggande enheterna RNA (ribonukleinsyra) och DNA (deoxiribonukleinsyra), innehåller en fosfatmolekyl fäst vid en nukleosid, en förening bestående av en ribosdel och en purin-eller pyrimidinbas. I polymerer av RNA och DNA består ryggraden av upprepade fosfo-ribosenheter. Kinaser fäster fosfatet till nukleosiden, vilket skapar ett nukleotidmonofosfat. Ett enzym som kallas nukleosidfosforylas tjänar till exempel denna roll när celler byter till att syntetisera nukleotider från återvunna puriner istället för från nya utgångsmaterial., Mutationer i genen som kodar för nukleosidfosforylas kan orsaka en allvarlig form av immunbrist.

Metabolism av kostsocker (glykolys) involverar flera olika steg av fosforylering genom distinkta kinaser. Dessa fosfatgrupper används slutligen för att bilda den högenergiförening som kallas ATP (adenosintrifosfat).

inhibitorer av kinaser kan vara viktiga behandlingar för mänskliga sjukdomar där hyperaktiva processer måste dämpas., Till exempel är en form av mänsklig leukemi, KML (kronisk myelogen leukemi) orsakad av överdriven aktivitet hos Abelson-tyrosinkinas. Imatinib (Gleevec)är en kemikalie som binder till den aktiva platsen för detta Kinas och därigenom blockerar enzymets förmåga att fosforylatmål. Imatinib har varit användbart vid den första behandlingen av KML; men i många fall muterar kinasenzymet, vilket gör läkemedlet ineffektivt.