Kinase

Kinase, een enzym dat fosfaatgroepen (PO43−) toevoegt aan andere moleculen. Een groot aantal kinasen bestaat-het menselijke genoom bevat minstens 500 kinase-coderende genen. Inbegrepen onder deze enzymen’ targets voor fosfaat groep additie (fosforylering) zijn eiwitten, lipiden, en nucleïnezuren.,

For protein targets, kinases can phosphorylate the amino acids serine, threonine, and tyrosine., De omkeerbare phosphorylation van proteã nen, door de antagonistische (tegenstellende) actie van kinases en phosphatases, is een belangrijke component van cel signalerend omdat de phosphorylated en unphosphorylated Staten van de doelproteã ne verschillende niveaus van activiteit kunnen hebben. Edwin Gerhard Krebs en Edmond H. Fischer ontvingen in 1992 de Nobelprijs voor Fysiologie of Geneeskunde voor hun werk in het vaststellen van dit paradigma.,

fosforylering van lipidemoleculen door kinasen is belangrijk voor het beheersen van de moleculaire samenstelling van membranen in cellen, wat helpt om de fysische en chemische eigenschappen van de verschillende membranen te specificeren. Inositol, een samenstelling gelijkend in structuur aan een koolhydraat, is phosphorylated door kinases om een diverse reeks phosphoinositol en phosphoinositidelipiden tot stand te brengen. Deze molecules functioneren dan als tweede boodschappers om signalerende informatie door de cel te verspreiden.,

nucleotiden, de fundamentele eenheden van RNA (ribonucleïnezuur) en DNA (deoxyribonucleïnezuur), bevatten een aan een nucleoside gebonden fosfaatmolecuul, een verbinding bestaande uit een ribosegedeelte en een purine-of pyrimidinebase. In polymeren van RNA en DNA, is de backbone samengesteld uit het herhalen van phospho-ribose eenheden. Kinasen hechten het fosfaat aan het nucleoside, waardoor een nucleotidemonofosfaat ontstaat. Bijvoorbeeld, dient een enzym genoemd nucleoside phosphorylase deze rol wanneer de cellen aan het synthetiseren van nucleotiden van gerecycleerde purines in plaats van van nieuwe grondstoffen overgaan., Mutaties in het gen dat codeert voor nucleosidefosforylase kunnen een ernstige vorm van immuundeficiëntie veroorzaken.

het metabolisme van dieetsuikers (glycolyse) omvat verschillende stappen van fosforylering door verschillende kinasen. Deze fosfaatgroepen worden uiteindelijk gebruikt om de high-energy samenstelling te vormen die als ATP (adenosine trifosfaat) wordt bekend.

Kinaseremmers kunnen belangrijke behandelingen zijn voor ziekten bij de mens waarbij hyperactieve processen moeten worden gedempt., Bijvoorbeeld, wordt één vorm van menselijke leukemie, CML (chronische myelogene leukemie), veroorzaakt door overmatige activiteit van het Abelson-tyrosinekinase. Imatinib (Gleevec) is een chemische stof die zich bindt aan de actieve plaats van dit kinase, waardoor het vermogen van het enzym tot fosforylaatdoelstellingen wordt geblokkeerd. Imatinib is nuttig in de aanvankelijke behandeling van CML geweest; nochtans, in veel gevallen muteert het kinaseenzym, die de drug ineffectief maken.