kináza, enzym, který přidává fosfátové skupiny (PO43−) k jiným molekulám. Existuje velké množství kináz-lidský genom obsahuje nejméně 500 genů kódujících kinázu. Mezi cíle těchto enzymů pro přidání fosfátové skupiny (fosforylace) patří proteiny, lipidy a nukleové kyseliny.,
For protein targets, kinases can phosphorylate the amino acids serine, threonine, and tyrosine., Reverzibilní fosforylace proteinů, antagonistické (protichůdné) působení kináz a fosfatáz, je důležitou složkou buněčné signalizace, protože fosforylován a unphosphorylated státy cílový protein může mít různé úrovně aktivity. Edwin Gerhard Krebs a Edmond H. Fischer obdrželi Nobelovu cenu za fyziologii nebo medicínu v roce 1992 za svou práci při vytváření tohoto paradigmatu.,
fosforylace lipidových molekul kinázami je důležitá pro kontrolu molekulárního složení membrán v buňkách, což pomáhá specifikovat fyzikální a chemické vlastnosti různých membrán. Inositol, sloučenina podobná struktuře jako uhlohydrát, je fosforylována kinázami, aby se vytvořila různorodá řada fosfoinositolových a fosfoinositidových lipidů. Tyto molekuly pak fungují jako druhé posly k šíření signalizačních informací v celé buňce.,
Nukleotidy, základní jednotky RNA (ribonukleová kyselina) a DNA (deoxyribonukleové kyseliny), obsahuje molekula fosfátu připojen k nukleosidů, sloučenina skládá z ribosy skupinu a purinových nebo pyrimidinových základnu. U polymerů RNA a DNA se páteř skládá z opakujících se fosforegibózových jednotek. Kinázy připojují fosfát k nukleosidu a vytvářejí nukleotid monofosfát. Například enzym zvaný nukleosid fosforyláza slouží této roli, když buňky přecházejí na syntézu nukleotidů z recyklovaných purinů namísto z nových výchozích materiálů., Mutace v genu kódujícím nukleosidovou fosforylázu mohou způsobit těžkou formu imunodeficience.
metabolismus dietních cukrů (glykolýza) zahrnuje několik různých kroků fosforylace odlišnými kinázami. Tyto fosfátové skupiny se nakonec používají k vytvoření vysokoenergetické sloučeniny známé jako ATP (adenosintrifosfát).
inhibitory kináz mohou být důležitou léčbou lidských onemocnění, při nichž je třeba tlumit hyperaktivní procesy., Například jedna forma lidské leukémie, CML (chronická myelogenní leukémie), je způsobena nadměrnou aktivitou Abelsonovy tyrosinkinázy. Imatinib (Gleevec) je chemická látka, která se váže na aktivní místo této kinázy, čímž blokuje schopnost enzymu fosforylovat cíle. Imatinib byl užitečný při počáteční léčbě CML; v mnoha případech však enzym kinázy mutuje, což činí léčivo neúčinným.
Leave a Reply