Kinase (Dansk)

Kinase, et en .ym, der tilføjer fosfatgrupper (PO43−) til andre molekyler. Der findes et stort antal kinaser—det humane genom indeholder mindst 500 kinase-kodende gener. Blandt disse en .ymers mål for tilsætning af phosphatgrupper (phosphorylering) er proteiner, lipider og nukleinsyrer.,

For protein targets, kinases can phosphorylate the amino acids serine, threonine, and tyrosine., Den reversible phosphorylering af proteiner ved den antagonistiske (modsatte) virkning af kinaser og phosphataser er en vigtig komponent i cellesignalering, fordi de phosphorylerede og ikke-phosphorylerede tilstande af målproteinet kan have forskellige aktivitetsniveauer. Edwin Gerhard Krebs og Edmond H. Fischer modtog Nobelprisen i Fysiologi eller Medicin i 1992 for deres arbejde med at etablere dette paradigme.,

phosphorylering af lipidmolekyler med kinaser er vigtig for at kontrollere den molekylære sammensætning af membraner i celler, hvilket hjælper med at specificere de fysiske og kemiske egenskaber af de forskellige membraner. Inositol, en forbindelse, der ligner struktur som et kulhydrat, phosphoryleres af kinaser for at skabe et mangfoldigt udvalg af phosphoinositol og phosphoinositidlipider. Disse molekyler fungerer derefter som anden budbringere til at udbrede signalinformation gennem cellen.,

Nukleotider, er de grundlæggende enheder af RNA (ribonukleinsyre) og DNA (deoxyribonukleinsyre), indeholder et fosfat molekyle, der er knyttet til en nukleosid, et stof, der består af en ribose-delen og en purin eller pyrimidin base. I polymerer af RNA og DNA består rygraden af gentagne phospho-riboseenheder. Kinaser binder phosphatet til nukleosidet, hvilket skaber et nukleotidmonophosphat. For eksempel tjener et en .ym kaldet nukleosidphosphorylase denne rolle, når celler skifter til syntetisering af nukleotider fra genanvendte puriner i stedet for fra nye udgangsmaterialer., Mutationer i genet, der koder for nukleosidphosphorylase, kan forårsage en alvorlig form for immunmangel.

metabolisme af diætsukker (glycolyse) involverer flere forskellige trin af phosphorylering ved forskellige kinaser. Disse fosfatgrupper bruges i sidste ende til at danne højenergiforbindelsen kendt som ATP (adenosintrifosfat).

hæmmere af kinaser kan være vigtige behandlinger for humane sygdomme, hvor hyperaktive processer skal dæmpes., For eksempel er en form for human leukæmi, CML (kronisk myelogen leukæmi) forårsaget af overskydende aktivitet af Abelson tyrosinkinase. Imatinib (Gleevec) er et kemikalie, der binder til det aktive sted for denne kinase, hvorved en .ymets evne til at phosphorylere mål blokeres. Imatinib har været nyttigt i den indledende behandling af CML; imidlertid muterer kinaseen .ymet i mange tilfælde, hvilket gør lægemidlet ineffektivt.